硫代-L-瓜氨酸的应用及制备方法？ ¹

硫代-L-瓜氨酸是一种有机中间体，据报道可用于制备雷公藤甲素前药。

硫代-L-瓜氨酸的应用

硫代-L-瓜氨酸可用于制备雷公藤甲素琥珀酸甲素琥珀酸L-硫代瓜氨酸酰胺。雷公藤甲素是一种从卫矛科植物雷公藤中提取的松香烷类二萜内酯，具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等作用。雷公藤甲素对类风湿性关节炎具有很好的疗效，能明显减轻关节肿胀、疼痛，改善关节功能障碍。然而，由于雷公藤甲素的水溶性差、毒性大，应用受到限制。通过半合成制备前药的方法，可以降低雷公藤甲素的毒性，改善其生物利用度，实现对雷公藤甲素的有效开发和利用。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201811147534.1 雷公藤甲素靶向前药及其制备方法和应用