卡马西平是一种什么药物? ¹

卡马西平是一种治疗癫痫病和神经性疼痛的药物，它的商品名是得理多（Tegretol）。除了卡马西平，还有其他药物如苯妥英和丙戊酸也可以治疗癫痫病，但对失神性发作和肌阵挛性发作无效。

卡马西平的性质

卡马西平是一种白色结晶物质，几乎无臭。它可以溶于氯仿，稍微溶于乙醇，但几乎不溶于水或乙醚。它的熔点在180-193℃之间。

卡马西平的药动力学

卡马西平口服后吸收缓慢，但血浆中的峰值浓度在2-6小时内达到。它在体内广泛分布，并与蛋白质结合。它的血清半衰期约为15-30小时。卡马西平在肝脏中代谢，其中的代谢物具有抗惊厥的活性。一部分代谢物和未改变的药物通过肾脏排出体外。

卡马西平的药理作用

卡马西平可以增加潜伏期，减少反应性，并抑制与皮质和边缘功能有关的多突触途径。它还具有抗胆碱激性、抗抑郁和肌肉松弛的作用。对于特发性三叉神经痛患者的阵发性疼痛，卡马西平可以起到预防作用。在酒精脱瘾症候群方面，它可以提高惊厥阈值，减少病症突发的危险性。此外，卡马西平还可以改善精神性和自主神经性神经不安的症状，以及减少尿崩症患者的尿量和解除干渴感。

卡马西平的交互作用

通常不建议同时使用卡马西平和MAO抑制剂或三环类抗抑郁剂，因为会增加毒性。卡马西平具有很高的蛋白结合率，因此会取代其他蛋白结合的药物，增强它们的药效。克拉霉素、红霉素和醋竹桃霉素会抑制卡马西平的肝脏代谢，增强其药理和毒性作用。特非那定会增加卡马西平在血液中的浓度和不良反应。

卡马西平的用法用量

对于新诊断的病人，开始治疗时剂量较小，每天50mg，隔一天增加50mg，直至每日剂量达到15-20mg/（kg·d)为止。分2-4次服用。卡马西平可以作为首选药物，用于部分发作和继发全身强直-阵挛发作，当其他抗癫痫药物无效时。加药和撤药时要慢，以避免不良反应。如果发作已经得到控制，大多数病人可以完全停止之前的药物。如果发作仍无法控制，可以逐步增加卡马西平的剂量，逐步停止之前的药物，以建立最大的耐受性。如果仍然无效，可以考虑加用第二种药物，如丙戊酸钠、苯巴比妥或扑痫酮等。

治疗三叉神经痛的剂量为每天200mg，分次服用，逐渐增加，一般不超过1.2g/天。治疗尿崩症的剂量为口服0.6-1.2g/天，分次服用，也可以从小剂量开始。

卡马西平的副作用

常见的副作用包括恶心和昏睡。可能发生的严重副作用包括皮肤红疹、骨髓功能下降、自杀冲动或意识混乱。有骨髓疾病或历史的患者不应该服用卡马西平。在妊娠期间使用该药物可能对胎儿造成伤害，但如果孕妇本身患有癫痫，则不建议在妊娠期间停药。哺乳期间不建议服用该药物。有肝肾问题的患者在服用卡马西平时需要额外关注。