头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，具有与第二代头孢菌素相近的抗菌性能。该药通过干扰细菌细胞壁生物合成来发挥抗菌作用，与其他头孢菌素类药物的抗菌作用机制相似。与头孢菌素相比，头孢美唑在化学结构上有所不同，其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。头孢美唑对多种细菌具有较强的抗菌活性，包括葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、蚓哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等。
头孢美唑口服后不被吸收，但静脉注射后能够迅速吸收。在健康成人中，一次静脉注射1.0g头孢美唑后，约10分钟达到血药浓度峰值，浓度约为188ug/ml。静脉滴注1.0g头孢美唑，历时60分钟滴完后，血药浓度约为76ug/ml。头孢美唑在体内可以广泛分布于器官组织和体液中，其中肾和肺的含量最高，胆汁中也有较高的浓度，痰液和腹腔积液次之。头孢美唑不易透过正常脑膜，但在脑膜发炎时，其透入量增加并能达到有效抗菌浓度。头孢美唑可以通过胎盘屏障进入胎儿血循环，但在乳汁中的转移很少。头孢美唑与血浆蛋白的结合率约为41%，半衰期约为0.9~1.1小时。头孢美唑在体内几乎不发生代谢，给药后24小时内约有80%～90%以原形经尿液排出，还有少量通过胆汁排泄。在正常人中，头孢美唑没有蓄积作用。但在肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，头孢美唑的排泄时间明显延长。新生儿和早产儿的头孢美唑排泄时间和半衰期相对于成人而言也延长。
头孢美唑与青霉素类和头孢菌素类药物具有相同的抗菌作用机制，即通过与细菌细胞内膜上的主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，阻碍细菌细胞壁合成过程中的交叉连接的形成，从而阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌溶菌死亡。
头孢美唑属于头霉素类药物，主要品种有头孢西丁和头孢美唑。它们也可以被归类为第二代头孢菌素。头霉素类药物不仅对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性，而且对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定。
头孢美唑的常见副作用包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克等。
1) 在使用头孢美唑之前，需要了解患者的过敏史。
2) 根据药物的药代动力学/药效学参数制定合理的给药方案。
1
