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道古霉素是什么药物? 1

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道古霉素是一种第2代的新型半合成糖肽抗生素,也是替考拉宁类似物的衍生物。它与万古霉素和替考拉宁具有相同的作用机制,可以抑制菌细胞壁的生物合成,从而被广泛应用于治疗皮肤和软组织感染。体内外的测试表明,道古霉素对于甲氧西林金葡萄球菡、甲氧西林敏感茵葡萄球菡,以及凝固酶阴性葡萄球菌和链球菌都有很好的抗菌活性。

道古霉素还可以用于治疗严重和危及生命的感染,但在临床测试中发现,它可能会产生一些副作用,如恶心、头痛和腹泻。此外,一些人群可能会出现肝酶检验异常,因此对于肾功能受损的人群需要调整剂量。

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道古霉素的作用机制是什么?

道古霉素的作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,都是通过抑制G+菌细胞壁的生物合成来发挥抗菌作用。它对于耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、甲氧西林敏感金葡球菌(MSSA)、凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS)、链球菌等G+菌具有抗菌活性。此外,它还对耐G+病原菌、G+厌氧菌等具有活性。达巴万星具有独特的药动学性质,可以每周间隔用药。

目前,道古霉素在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染方面取得了良好的效果,具有优良的体内抗菌活性和安全性,是理想的第二代糖肽抗生素。

道古霉素的药动学特性是怎样的?

道古霉素的药动学行为符合三室模型。单剂量静注达巴万星1000mg后,血药峰浓度(Cmax)为287mg/L-1,AUC0~24h,AUC0~7d和AUC0~inf分别为3185,11160和23443mg?h?L-1。达巴万星的药动学特征呈线性关系,剂量增加时Cmax和AUC0~24h也增加。达巴万星的药动学不受一些药物的影响。

道古霉素的代谢过程尚未明确,但临床试验表明,它与一些药物的相互作用可能性较小。在人体内,道古霉素及其代谢物主要通过尿液和粪便排泄。对于严重肾损伤者和中-重度肝功能损伤患者,需要调整剂量。

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