引言:
霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil,简称MMF)是一种重要的免疫抑制药物,广泛用于防止器官移植后的排斥反应。它通过抑制特定的免疫细胞功能,有效降低了器官移植患者的排斥风险。
简介:霉酚酸酯是什么?
霉酚酸酯又称吗替麦考酚酯,英文名为Mycophenolate Mofetil,MMF,商品名为骁悉,Cellcept。制造商为瑞士巴塞尔豪夫迈.罗氏有限公司。分子式为C23H31NO7,分子量为433.5,化学结构式由图所示:
主要的理化性质为白色、类白色粉末,微溶于水(43μg/mL,pH 7.4),溶于酸水(4.27mg/mL,pH 3.6),易溶于丙酮、溶于甲醇、微溶于乙醇。
MMF 是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,在体内经脱酯形成霉酚酸,能预防肾移植后的排斥反应,及治疗移植后发生的急性排斥和难治性排斥反应,从而降低慢性排斥的发生率,提高移植肾的存活率,降低其他药物引起的毒性。此外还用于心脏移植、骨髓移植、狼疮性肾炎、原发性肾病综合症以及类风湿性关节炎的治疗。
1. 霉酚酸酯的用途是什么?
(1)霉酚酸酯,又称 MMF 或 CellCept,是霉酚酸的前体药物,霉酚酸酯类别为肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 的可逆抑制剂。霉酚酸酯是一种免疫抑制剂,常与环孢菌素和皮质类固醇等药物联合应用,以防止肝脏、肾脏及心脏移植后的器官排斥。该药由罗氏制药公司生产,并于1995年获得FDA批准用于移植排斥的预防。除了其主要的移植用途外,霉酚酸酯还在研究中显示出治疗肾炎及其他自身免疫疾病并发症的潜力。与钙调磷酸酶抑制剂不同,霉酚酸酯通常不会导致肾毒性或纤维化。
(2)此前,霉酚酸 (MPA) 于 20 世纪 70 年代开始用于治疗自身免疫性疾病患者,但由于对胃肠道的影响和致癌性的担忧而停用。合成了新的半合成 MPA 2-吗啉乙基酯,以避免与 MPA 给药相关的胃肠道影响。与 MPA 相比,它表现出更高的生物利用度、更高的疗效和更低的胃肠道影响。
(3)霉酚酸酯可与其他免疫抑制剂联合使用,以防止成人和 ≥3 个月的儿科患者肾脏、心脏或肝脏移植排斥。霉酚酸酯也可作为二线治疗对一线治疗反应不佳的自身免疫性肝炎的标签外用药。该药物的其他标签外用途包括儿童狼疮相关肾炎和皮炎。
2. 霉酚酸酯的副作用
2.1 霉酚酸酯可能会引起副作用。如果出现以下症状,请告知医生:
(1)便秘
(2)恶心
(3)呕吐
(4)入睡困难或难以保持睡眠
(5)疼痛,尤其是背部、肌肉或关节疼痛
(6)头痛
(7)皮肤刺痛、刺痛或灼热感
(8)手、臂、脚、脚踝或小腿肿胀
(9)震颤
2.1 有些副作用可能很严重。如果您出现以下任何症状或“重要警告”部分列出的症状,请立即致电您的医生:
(1)突然出现剧烈胃痛、持续胃痛或腹泻
(2)呼吸困难
(3)胸痛
(4)皮疹
(5)瘙痒
(6)头晕、昏厥、皮肤苍白、精力不足、呼吸急促或心跳加快
(7)异常出血或瘀伤;呕吐或吐出血液或类似咖啡渣的棕色物质;血便或黑色柏油样便;或尿液中带血
(8)发烧、肌肉或关节僵硬或疼痛
霉酚酸酯可能引起其他副作用。服用此药时,如果出现任何异常问题,请立即就医。
3. 霉酚酸酯适合您吗?
霉酚酸酯是一种重要的免疫抑制药物,常用于预防器官移植后的排斥反应,并在一些自身免疫疾病的治疗中显示了潜力。尽管它在管理这些疾病方面具有显著效果,但其使用仍需根据个体情况进行调整。若您考虑使用霉酚酸酯或有相关问题,请务必咨询专业医生,以确保其适合您的治疗方案并了解可能的副作用和用药指南。
参考:
[1]高兴蓉.新型免疫抑制剂霉酚酸及霉酚酸酯的研制[D].浙江大学,2006.
[2]霉酚酸酯与霉酚酸钠盐肠溶剂的比较[J]. 中华器官移植杂志,2008,29(5):260.
[3]https://go.drugbank.com/drugs/DB00688
[4]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15803924/