依托卡莱是一种什么样的药物？ ¹

依托卡莱是一种有效的 MOR 激动剂，它是一种重要的医药中间体，可用于合成多种药物。它还可以作为有机合成中间体合成多种有机化合物，如酯类、醇类、醚类等。此外，依托卡莱还参与到多种有机合成反应中，如烷化反应、氢化反应、酰化反应等。

依托卡莱在阿片类药物研究中的作用

合成阿片类药物在对抗阿片类流行病方面具有挑战性。依托卡莱是一种强效的 MOR 激动剂，它通过G蛋白依赖性和β-抑制蛋白途径发出信号。研究表明，依托卡莱是一种高效的镇痛剂，其作用比吗啡高约1000倍。然而，依托卡莱的超高效力对法医检测提出了挑战，并可能对无意中接触该药物的使用者构成严重风险。

依托卡莱的生物学效应研究

目前，关于依托卡莱在人类或动物模型中的详细生物学效应的研究还不够深入。一项研究以大鼠为研究对象，发现依托卡莱在热板潜伏期和僵直症中产生剂量依赖性增加。依托卡莱在血浆中的浓度随剂量增加呈线性上升，15分钟内便能够达到最大浓度。此外，研究还发现依托卡莱的代谢物是可检测的，但含量较低。

参考文献

[1] Nicholas J Malcolm，Barbara Palkovic，Mu-opioid receptor selective superagonists produce prolonged respiratory depression.

[2] Michael H Baumann，Grant C Glatfelter，Pharmacodynamics and Pharmacokinetics of the Non-Fentanyl Synthetic Opioid, Isotonitazene, in Male Rats.