内皮素是一种强有力的血管收缩肽，它在体内起着收缩血管、升高血压的作用。除了存在于内皮细胞中，内皮素还广泛分布于神经组织、血管平滑肌及巨噬细胞中，具有潜在的神经递质和细胞生长因子的功能。内皮素家族包括ET-1，ET-2，ET-3和VIC四种异构肽。
内皮素与靶细胞膜上的特异性受体结合后才能产生生物学效应。内皮素受体分为A、B、C三种亚型，分别参与血管收缩的调节、血管内皮舒张因子的释放以及神经递质的作用。
内皮素除了收缩血管、增加细胞内钙离子浓度、升高血压外，还能刺激其他激素的释放，提高交感神经的活性。因此，内皮素在高血压的发病中起着重要的作用。
目前，研究人员正在探索内皮素受体拮抗剂和内皮素转换酶抑制剂的应用，这将为高血压的治疗提供新的重要手段。
内皮素3与细胞表面上的内皮素受体B相互作用，参与神经的形成。内皮素3基因的突变与Waardenburg综合征和先天性巨结肠症等疾病相关。
[1] 内科学·第二卷
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