2-氨基-6-甲氧基嘌呤是一种重要的化合物，广泛应用于合成嘌呤核苷中。本文旨在介绍有效的合成方法，帮助相关人员掌握合成2-氨基-6-甲氧基嘌呤的技术
简述：2-氨基-6-甲氧基嘌呤，英文名称：6-methoxy-7H-purin-2-amine，CAS：20535-83-5，分子式：C6H7N5O，外观与性状：白色至灰白色结晶粉末是鸟嘌呤核碱基的衍生物。2-氨基-6-烷氧基嘌呤是合成许多嘌呤核苷的重要中间体。
合成：
从鸟嘌呤出发，进行酰化反应合成N2，9-二乙酰基鸟嘌呤，收率为95.2%。随后经氯化水解得到2-氨基-6-氯嘌呤，收率为84.2%。通过烷氧基化反应将2-氨基-6-氯嘌呤转化为2-氨基-6-甲氧基嘌呤。最佳优化工艺条件为：以2-氨基-6-氯嘌呤和甲醇钠摩尔比为1:5，在甲醇中进行回流反应10小时，收率达89.1%。具体步骤如下：
（1）合成N2，9-二乙酰基鸟嘌呤
在三口烧瓶中加入一定量的鸟嘌呤、乙酐、乙酸，油浴加热，搅拌下升温回流反应，至反应液澄清结束。趁热过滤，除去少量杂质，所得的滤液冷却后，减压蒸出乙酸和未反应的乙酐，可回收套用。同时，降温后滤液中析出淡黄色固体过滤，将滤饼用去离子水洗至中性，干燥，此时得到粗品。精制时将粗品、乙酸和活性炭加热搅拌，趁热过滤，滤液冷却析出固体，过滤烘干，得到细粉状白色晶体，检测得到目标产物N，9-二乙酰基鸟嘌呤。
（2）合成2-氨基-6-氯嘌呤
以 N2，9-二乙酰基鸟嘌呤为原料进行反应。将N2，9-二乙酰基鸟嘌呤及相转移催化剂投入有机溶剂中，搅拌加热，固体随即溶解，升温至约65℃后用恒压滴液漏斗逐滴滴入氯化剂，滴加过程中又有固体产生，继续升温至80℃，搅拌反应。完毕后蒸馏回收有机溶剂以便回收利用。之后将反应液冷却至30℃以下，析出固体，滴加一定量的 Na0H溶液，直至固体溶解，加热搅拌。反应完毕后降温至 25℃以下，搅拌下用稀盐酸中和得到淡黄色或白色稀薄状固体，继续搅拌 15~30mins，此时得到的应该是2-氨基-6-氯嘌呤的不定型体。再将其加热至85℃，然后骤冷至50℃以下，通常需静置一段时间以便形成晶体结构，然后再进行水洗抽滤，烘干。最后进行产品的提纯，先选择一种溶解性强的溶剂溶解粗品，实验中选择DMS0为溶剂，将粗品溶解于DMS0中，搅拌半小时，过滤后得到透明溶液，再将此溶液逐滴滴入大量的冷水中，2-氨基-6-氯嘌呤随即析出。应特别注意加入冷水的量要够多，以便使 2-氨基-6-氯嘌呤能较完全的析出。
（3）合成2-氨基-6-甲氧基嘌呤
在 250mL 三口烧瓶中(装磁力搅拌器、冷凝管和温度计)加入2-氨基-6-氯嘌呤(3)3.4g(0.02mo1)、甲醇钠 2.16g(0.04mol)和甲醇 64m1，升温至回流，回流 15 h，然后常压--减压蒸馏回收甲醇至干，加水 80g，搅拌使固体溶解,冷却至室温，用1:1HCl调 PH=12~13，静止2h，析出少量絮状物，抽滤，但抽滤困难，可考虑压滤，收集滤液，滤饼弃去。向滤液中慢慢滴加稀盐酸调PH=7.0~7.5，析出沉淀，搅拌 10min之后抽滤，所得滤饼用大量水洗涤，抽干80~85℃烘干；所得滤液 3~5℃冷藏过夜，会析出少量产品。所得产品为白色粉状固体。
参考文献：
[1]章丽娟.2-氨基-6-烷氧基嘌呤的合成[D].南京理工大学,2006.
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