2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺的医药合成中间体及制备方法？ ¹

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺是一种常用的医药合成中间体。当吸入该物质时，应将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，并在不适感出现时就医；如果眼睛接触，应立即分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺的制备方法

2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺可以通过以下反应制备：

1）在一个圆领烧瓶中加入200毫克PGA（1.55摩尔1当量），悬浮于10mL水。然后加入128.7mg（0.465mmol，0.3当量）的DMTMM氯化物并溶于5mL水。在pH调节至8的情况下，加入315毫克（0.93毫摩尔，0.6当量）的mEG（6）。在室温下搅拌反应过夜，通过超滤或尺寸排阻色谱得到PGA共聚物。

2）在一个圆领烧瓶中加入200毫克PGA共聚物（1.55摩尔谷氨酸1当量），悬浮于10mL水。然后加入128.7mg（0.465mmol，0.3当量）的DMTMM氯化物并溶于5mL水。在pH调节至8的情况下，加入0.93毫摩尔（0.6当量）的2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺。在室温下搅拌反应过夜，通过超滤或尺寸排阻色谱得到无色无定形固体，最终进行冷冻干燥，产率为80-90%。

主要参考资料

[1]Aversatilepost-polymerization modification method for polyglutamicacid  synthesis of orthogonal reactive polyglutamates and theirusein“clickchemistry”