如何制备1-BOC-(2S,6R)-2,6-二甲基哌嗪? ¹

背景及概述^[1]

1-BOC-(2S,6R)-2,6-二甲基哌嗪是一种常用的药物设计片段，可以通过一系列化学反应制备得到。

制备^[1]

如何制备(3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-甲酸苄酯？

首先，在0℃下将(2S,6R)-2,6-二甲基哌嗪与氯甲酸苄酯和三乙胺混合反应，然后用饱和碳酸氢钾水溶液萃取产物。经过洗涤、干燥和浓缩，得到(3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-甲酸苄酯。

如何制备4-苄基1-叔丁基(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪-1,4-二甲酸酯？

将(3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-甲酸苄酯与二碳酸二叔丁酯和三乙胺在室温下反应，然后用水萃取产物。经过洗涤、干燥和纯化，得到4-苄基1-叔丁基(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪-1,4-二甲酸酯。

如何制备1-BOC-(2S,6R)-2,6-二甲基哌嗪？

将4-苄基1-叔丁基(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪-1,4-二甲酸酯与乙醇和10％-Pd/C在室温下反应，然后在氢气氛围下进行搅拌。经过过滤和浓缩，得到1-BOC-(2S,6R)-2,6-二甲基哌嗪。

参考文献

[1][中国发明]CN201680058155.8作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物及包含其的药物组合物