奥美拉唑钠注射剂的应用范围及优势？ ¹

奥美拉唑钠是一种有效的胃酸分泌抑制剂，广泛应用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤等消化系统疾病。除了口服制剂外，奥美拉唑钠注射剂也成为一种重要的治疗选择。注射剂通过静脉注射直接进入血液，起效迅速，特别适用于重症急症病人和不便口服的患者。

药物相互作用的注意事项

在使用奥美拉唑钠时，应避免与酮康唑和伊曲康唑合用。与其他抗酸药物的合用没有相互作用。然而，奥美拉唑钠通过细胞色素P450酶系统代谢，可能与其他通过该系统代谢的药物发生相互作用。因此，在与安定、苯妥因钠、华法令、硝苯啶等药物合用时，应减少后者的用量。临床研究表明，奥美拉唑钠与非甾体类抗炎药、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林等没有相互作用。

药理毒理的作用机制

奥美拉唑钠是一种质子泵抑制剂。它是一种脂溶性弱碱性药物，能够在酸性环境中浓集。口服后，奥美拉唑钠特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在高酸环境下转化为活性形式。然后，它与胃壁细胞分泌膜中的质子泵结合，抑制该酶的活性，从而阻断胃酸分泌的最后步骤。因此，奥美拉唑钠能够持久地抑制各种原因引起的胃酸分泌。

药代动力学的特点

口服奥美拉唑钠后，它会在小肠被吸收，并在1小时内开始发挥作用。血药浓度在0.5～3.5小时达到峰值，作用持续时间超过24小时。奥美拉唑钠可以分布到肝脏、肾脏、胃、十二指肠和甲状腺等组织，并且可以穿过胎盘。单剂量的生物利用度约为35%，多剂量可增至约60%。它在血浆中的蛋白结合率为95%～96%，半衰期为0.5～1小时。慢性肝病患者的半衰期为3小时。奥美拉唑钠在体内经过肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，80%的代谢产物通过尿液排泄，其余通过胆汁排泄。

奥美拉唑钠注射剂的制备方法

市售的奥美拉唑钠注射剂规格为40mg/支。为了方便临床使用，注射液的规格设计为40mg/支。制备注射液的配料包括奥美拉唑钠、乙二胺四乙酸二钠和聚乙二醇-400。在无菌操作室内，按处方量称取配料并溶解，然后进行过滤和精滤，最后分装并充入氮气后封口。

参考文献

[1]奥美拉唑钠肠溶片说明书

[2][中国发明]CN200510012406.2一种奥美拉唑钠注射液