美托洛尔具有对心脏β1受体的选择性阻断作用，而对β2受体的阻断作用较弱。
普萘洛尔是一种非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂。
β受体分为三类，其中β1受体主要分布于心脏，可以增加心肌收缩性、自律性和传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌、血管平滑肌和心肌等，起到支气管平滑肌松弛和血管扩张的作用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢，同时也参与心脏负性肌力和血管平滑肌舒张的作用。
美托洛尔通过阻断心脏的β1受体发挥作用。口服后，它可以抑制由运动引起的心率加快，降低血压，减少心输出量。此外，它还可以降低窦房结和房室结的自律性，减慢冲动传导，延长有效不应期，从而消除室上性和室性心律失常。临床上常用于轻、中度原发性高血压，劳力性心绞痛，心肌梗死后的Ⅱ级预防以及心律失常等病症。
普萘洛尔可以阻断心脏上的β1和β2受体，从而拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺的作用。它降低心脏的收缩力和收缩速度，同时抑制血管平滑肌的收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系保持在较低水平上，因此可用于治疗心绞痛。此外，普萘洛尔还可以抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。它还通过中枢和肾上腺素能神经元的阻滞作用，抑制肾素的释放和降低心排出量，因此也可以用于治疗高血压。临床上，普萘洛尔用于各型原发性高血压和肾性高血压，对功能亢进型高血压、合并冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑血管病或心律失常的原发性高血压均有效。此外，它还可以用于治疗多种原因引起的心率失常、心绞痛，以及原发性震颤。
使用美托洛尔可能引起眩晕、头痛、疲倦、失眠和多梦等不良反应。它可以通过血-脑脊液屏障，脑脊液中的浓度约为血浓度的70%。在使用美托洛尔之前、之后以及使用期间，应检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，并定期查血糖对于糖尿病患者来说。此外，美托洛尔的用量个体差异较大，应个体化用药。
使用普萘洛尔可能出现窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压等不良反应，还可能诱发或加重心力衰竭。由于普萘洛尔是一种非选择性β1和β2肾上腺素受体阻滞剂，患有肺气肿或非过敏性支气管炎的患者应慎用，因为它可能诱发支气管哮喘。
尽管美托洛尔对β2受体的阻断作用较弱，但在大剂量下，其对β1受体的选择性逐渐消失，因此支气管痉挛患者也应慎用，一般只使用小剂量，并及时加用β2受体激动药。
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