如何合成2-(3，3，3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷? ¹

在化学领域中，坎格雷洛是一种用于治疗急性冠脉综合征的快速作用的静脉注射抗血栓药物。而2-(3，3，3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷是坎格雷洛的重要中间体，因此对其合成方法的研究具有重要意义。

目前已有的合成方法存在一些问题，如合成条件苛刻、设备投入大、成本高等。因此，我们需要打破传统的合成思路，充分利用并优化现有的合成工艺，开发出一种新型高效的合成方法，以提高产物产率，实现节能减排、减少资源浪费。

合成方法

下面是一种2-(3，3，3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷的合成方法：

(1) 将15mmol的腺苷-2-硫酮(化合物Ⅰ)和18mmol的氢氧化钠依次加入50mL甲醇与水的混合溶剂中，加热至55℃搅拌溶解，得到混合溶液。

(2) 将反应体系温度降至0～5℃，逐滴加入60mmol的三氟氯丙烷(化合物Ⅱ)，滴加完毕后，升温至90℃反应10小时。

(3) 反应结束后，冷却并过滤，得到米黄色滤饼。将滤饼分散于环己烷中，加热回流，过滤烘干，得到目标产物Ⅲ，即2-(3，3，3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷。产物质量为6.07g，产率为97.5％。

上述制备得到的化合物Ⅲ可以通过400MHz，1HNMR手段进行表征。

主要参考资料

[1] (CN108033983) 一种2‐(3,3,3‐三氟丙基)硫代腺苷的合成方法