研究发现，海洋生物代谢产物与陆地生物代谢产物有着明显的差异，包括结构、代谢途径和生物活性等方面。这使得海洋天然产物化学成为天然产物化学研究中的重要领域之一。
海洋天然产物化学的研究始于20世纪50年代。随着分离、结构鉴定和全合成技术的发展，越来越多复杂的海洋天然产物被确定和合成。这些化合物在结构和活性上展现出独特的特性，一些强活性的海洋生物代谢产物已经进入临床实验研究，并被用作生物探针用于分子生物学研究，显示出海洋生物代谢产物的巨大应用前景和价值。
自20世纪90年代以来，每年都有500~800个新型海洋天然产物被发现，其中40%以上报道了生物活性数据。同时，具有特殊活性和复杂结构的海洋天然产物也被成功全合成。活性代谢产物、海洋毒素和海洋化学生态学成为海洋天然产物化学的主要研究内容和特点。
海洋生物资源中活性代谢产物的研究一直是海洋天然产物化学研究的重点，尤其是抗肿瘤海洋天然产物的研究最为活跃。此外，还发现了许多具有抗炎免疫活性的成分。目前，关于这些化合物的作用机制、全合成和新资源等研究非常活跃。
此外，越来越多的海洋生物活性天然产物被广泛应用于细胞生物学和分子生物学研究。海洋生物毒素一直受到天然产物化学家的重视，尤其是日本学者在该领域的研究中取得了重要进展。聚醚类化合物是海洋毒素的主要组成部分，也是海洋毒素天然产物化学研究的典型代表。maitotoxin(相对分子质量3422)和palytoxin(沙海葵毒素，相对分子质量2680)的结构确定代表了现代结构鉴定技术在天然产物化学研究中的应用水平，对天然产物化学研究产生了巨大影响。
目前，普遍认为海洋毒素主要来自微藻代谢物，这促进了微藻的培养、生物工程和代谢产物研究。近年来，食用海产品中毒现象的不断发生、赤潮的周期性出现以及与其相关的鱼类和贝类污染，突显了海洋毒素研究的重要意义。
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