生物合成是一门边缘学科，研究代谢产物在生物体中的形成过程、机制和规律，以及与代谢产物生物合成相关的生物大分子的结构、功能和作用。它还利用生物方法进行有机化合物的合成和转化。天然产物生物合成研究对于认识代谢产物的形成和作用具有重要意义，同时在人工调控、定向合成、疾病防治和有机化合物仿生合成等方面具有实际应用价值。然而，许多新型天然产物的生物合成途径仍然需要进一步实证。
生物转化是利用生物体或生物组织培养体系进行常规化学方法难以实现的化学反应，用于有机化合物结构的衍生化合成研究。过去主要使用微生物体系研究甾体、萜类和其他天然产物的生物转化。近年来，通过植物组织培养也取得了一定进展，例如烟草组织培养对蒂巴因的转化和毛花洋地黄组织培养对甲基洋地黄毒苷的转化。此外，利用微生物培养进行手性合成研究也有报道。近年来，对于聚酮类抗生素化合物和与多种疾病相关的甾体类化合物的生物合成研究取得了显著进展。通过生物工程的方法进行天然产物的生物转化、调控和生物合成途径的研究，为天然产物化学的生物方法研究注入了新的活力。
此外，利用生物酶催化反应进行活性天然产物的结构选择性修饰、改造、转化以及全合成的研究也取得了许多成功的实例。特别是在核酸、核苷酸和糖类的酶催化领域取得了显著进展，诞生了组合生物催化。组合生物催化是利用酶的组合进行大量有机化合物衍生物的合成，它体现了生物体中化学反应的特性，减少了官能团的保护和去保护步骤，具有潜在的优势。通过组合生物催化已成功地建立了一些活性天然产物的组合化学库。
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