1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸的应用及合成方法？ ¹

背景及概述^[1][2]

1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。

结构

应用^[1][2]

1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸在医药化工领域有广泛的应用。以下是一些具体的应用举例：

1. 合成如下化合物

具体的合成步骤为：将HATU（206mg，0.54mmol）加入到中间体（300mg，0.45mmol）、1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸（63mg，0.45mmol）和DIPEA（0.28mL，1.58mmol）的搅拌悬浮液中，在20℃和氮气下搅拌16小时，然后在DCM（25mL）和水（25mL）之间分层。分离水层并用DCM（2×25mL）洗涤。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩。通过快速柱色谱法纯化残余物，使用庚烷中的乙酸乙酯梯度（0-100％），得到目标化合物（311mg，89％），为橙色胶状物。

2. 合成如下化合物

具体的合成步骤为：将6-（2-氨基-5-氯噻唑-4-基）-3,4-二氢喹啉-2（1H）-酮（0.100g，0.41mmol）、1-乙基-1H-吡唑-5-羧酸（0.063g，0.45mmol）和吡啶（0.16mL，1.96mmol）、乙腈（2.5mL）的悬浮液加热至100℃并保持16小时，形成沉淀。冷却后，过滤收集沉淀物并用冷的1：1乙腈/水洗涤，得到1-乙基-N-（4-（2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基）噻唑-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰胺（0.114g，76％）。

主要参考资料

[1] WO2018229079. SPIROCYCLIC INDOLINES AS IL-17 MODULATORS

[2] US20180201610. COMPOSITIONS AND METHODS OF TARGETING MUTANT K-RAS