2-溴-4-氟肉桂酸的制备及应用？ ¹

2-溴-4-氟肉桂酸是一种多卤代肉桂酸衍生物，可用于制备具有CaSR拮抗活性的磺酰胺化合物。该化合物在农用化学品和药品的生产中起到重要的中间体作用。

制备方法

制备过程如下：首先将62mL硫酸加入236mL水中并冷却至5℃。然后在此温度下加入57.0g4-溴-2-氟苯胺，并在0～2℃、30分钟内加入24.2g亚硝酸钠溶液（45mL水中）。随后加入2.8g氨基磺酸。将5mL重氮盐溶液滴加到27.5g丙烯酸中，并加入0.23g乙酰丙酮钯(II)，然后在20分钟内滴加残余重氮盐溶液。混合物在40℃搅拌4小时，冷却至室温后，产物通过过滤离析出来。经干燥后，得到54.4g 2-溴-4-氟肉桂酸（理论产率的74％）。

应用领域

2-溴-4-氟肉桂酸可用于制备具有特定结构的磺酰胺化合物，这些化合物对于预防和/或治疗骨质疏松症等骨疾病非常有效。它们可以作为CaSR拮抗剂的有效成分。钙敏感受体（Calcium-sensing Receptor：CaSR）是一种G蛋白共轭型受体，其在甲状旁腺的PTH分泌调节中起到重要作用。通过抑制CaSR功能，可以促进PTH的分泌，从而创制出促进PTH分泌的药剂。

参考文献

[1]CN1491201-多卤代肉桂酸和肉桂酸衍生物以及其制备方法

[2]中国发明,中国发明授权] CN200980120805.7 磺酰胺化合物及其用途