甲羟孕酮是一种水溶性天然结合型雌激素，可用于治疗子宫内膜不典型增生和月经紊乱。
药理作用
甲羟孕酮是黄体酮的衍生物，具有类似的作用。它能促进子宫黏膜的增殖分泌，为受孕做准备，保护胎儿的安全生长。此外，大剂量的甲羟孕酮还具有抗肿瘤作用，并能缓解疼痛、增进食欲和减轻症状。
药动学
甲羟孕酮肌内注射后，血药浓度在2-3天内达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌内注射150mg后，血中约6-9个月才无法检测到药物。当血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，促黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制，从而抑制排卵。口服后在胃肠道吸收，经肝脏代谢，1-2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐的形式主要通过尿液排出。不论肌内注射还是口服，血浆浓度均迅速上升。肌内注射时，血药峰值低于口服，持续时间较长，可超过1周；而口服吸收良好，峰值较高，持续时间较短。因此，在选择给药方法和途径时应根据治疗的需求。
适应证
甲羟孕酮可用于以下情况：
- 痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。
- 注射剂可用作长效避孕药。
- 大剂量用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌，以及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。
- 近年来还用于治疗女性多毛症。
- 晚期肿瘤患者的食欲缺乏和恶液质。
- 与化疗药物联合应用，减轻其所致的骨髓抑制。
禁忌证
甲羟孕酮禁用于以下情况：
- 合并血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病的患者。
- 严重肝功能不良、脑卒中、已知或怀疑乳房或生殖系统恶性肿瘤、过期流产、高钙血症、妊娠或对本品过敏的哺乳妇女。
- 糖尿病、高血压患者。
不良反应
甲羟孕酮可能引起以下不良反应：
- 突破性出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心、呕吐、食欲缺乏、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等。
- 大剂量使用可引起孕酮类反应，如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用可引起类似肾上腺皮质功能亢进的表现，如满月脸、体重增加等。
- 使用本药还可引起凝血功能异常。
- 痤疮、瘙痒、多毛、脱发，也有引起阻塞性黄疸的报道。
- 其他不常见的不良反应包括过敏反应、静脉炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、头晕、头痛等。
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