提问
盖德化工网  >  盖德问答  >  阿普斯特的无定型物及...

阿普斯特的无定型物及其制备方法? 1

0评论 +关注
共1个回答

阿普斯特是一种由美国新基公司开发的小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,用于治疗活动型银肩病关节炎的成人患者。该药物于2014年3月21日获得美国食品药品监管局(FDA)的批准上市,并成为首个也是唯一一个用于斑块型银肩病治疗的TOE4抑制剂。自上市以来,该药物市场反应良好,并正在申请适应症范围扩大,用于治疗中度至重度斑块银肩病。

ApreMilast.jpg

阿普斯特的制备方法

阿普斯特存在多种晶型,其中上市晶型为阿普斯特无水物晶型Form B。美国专利US7893101公开了阿普斯特的晶型Form A、From B、Form C、Form D、Form E、Form F和Form G。此外,美国专利US15283249公开了无定型阿普斯特,并提供了XRTO的谱图和制备方法。

药物的固体形态对原料药的溶解速率、制剂的溶出度和生物利用度有直接影响。为了提高药物的生物利用度、降低用量和毒副作用,通常会开发药物的新的固体形态。因此,开发具有更好溶解性和生物利用度的固体形式对于该药物非常必要。

除了晶态外,药物的固体形态还包括无定型状态。无定型态作为固体物质的一种特殊形态,在药物制备中具有重要用途。晶态物质分子有序且周期性排列,降低了分子间相互作用的能量,因此能量较低。而无定型态的分子处于高度无序状态,表面自由能更大,固体物质中的分子能量较高,更容易分散,增加溶出度,提高药物的生物利用度。无定型态药物不仅广泛应用于药物制剂中,还可以通过多种技术手段和方法提高其稳定性,使之成为具有优良品质的药物。

本发明旨在提供一种阿普斯特的无定型物及其制备方法,该无定型物为阿普斯特的新的固体形式,增加了阿普斯特的溶解性,更有利于提高药物制剂的生物利用度。

为了实现上述目的,本发明提供了以下技术方案:

一种阿普斯特的无定型物,使用Cu-Κα辐射对该无定型物进行X-射线粉末衍射光谱分析,结果显示无尖锐的衍射峰。

一种阿普斯特的无定型物的制备方法,包括以下步骤:

1) 将阿普斯特溶解于溶剂I中,形成浓度为0.01-1克/毫升的溶液;

2) 将步骤1)的溶液加入溶剂II中,温度为-80-100°C,形成悬浊液。其中,溶剂I和溶剂II不同,所述溶液和溶剂II的体积比为1:1-200;

3) 将步骤2)中形成的悬浊液进行过滤,干燥滤饼,得到阿普斯特的无定型物。

国内供应商(189家)
阿普斯特相关回答
您可能感兴趣的问答
 
请填写举报原因
选择举报原因
 
增加悬赏
剩余能量值
能量值