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炔诺酮的药理作用及用途? 1

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炔诺酮是一种白色或类白色结晶性粉末状物质,没有气味。

炔诺酮

药理作用

炔诺酮是一种有效的口服孕激素,其孕激素作用比炔孕酮强5倍,并具有轻度雄激素活性。它能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌,降低垂体前叶对IHRH的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,起到排卵抑制作用。因此,它通常与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。当单独使用较大剂量时,它还能增加宫颈粘液的稠度,防止精子穿透受精,并抑制子宫内膜腺体的发育生长,影响孕卵着床,可用作速效避孕药。

炔诺酮口服后容易被吸收,血浓度在0.5-4小时内达到峰值,半衰期为14小时,约80%的炔诺酮与血浆蛋白结合,作用时间超过24小时。平均生物利用度为64%。大部分通过尿液排出。

用途

除了作为口服避孕药外,炔诺酮还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等疾病。

副作用和注意事项

少数妇女可能会出现恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等早孕反应以及不规则出血、闭经、乳房胀痛、皮疹等副作用,一般会自行消失。使用炔诺酮作为避孕药时需要注意以下事项:

①哺乳妇女在产后半年开始服用,以免影响乳汁分泌;人工流产者应在月经第5天开始使用。

②漏服或迟服会导致避孕失败,因此必须每天定时服药;如果漏服,应在24小时内补服一次。

③在服药期间可能会出现突破性出血,可以每天额外服用炔雌醇0.005-0.015mg;一般情况下,经量会减少,经期会变短,无需特殊处理。

④服药22天后,一般会在3-4天内来月经;如果第7天仍未来月经,应开始服用下一个月的药物。如果连续出现2-3个月闭经,应停止使用药物;也可以考虑每天额外服用炔雌醇0.005-0.01mg。

⑤患有肝病、肾炎、乳房肿块的患者不适合使用炔诺酮。有子宫肌瘤、高血压以及肝、肾疾病史的患者使用时需谨慎。

⑥吸烟的妇女使用避孕药后心血管疾病(如中风、心肌梗塞等)的风险较不吸烟者高,因此吸烟的妇女应停止吸烟,或者吸烟的妇女(特别是年龄超过35-40岁的)不宜使用避孕药。

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