无痛胃肠镜检查中,丙泊酚是常用的镇静药物,但它会引起呼吸抑制和心血管反应等副作用。为了满足快速起效、镇静充分、镇痛完善、安全性高等要求,药物化学家开发出了一种全新的苯二氮?类镇静药物—『瑞马唑仑』。
瑞马唑仑通过激活γ氨基丁酸A型(GABAA)受体,增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断,从而产生镇静作用。与咪达唑仑不同的是,瑞马唑仑在体内快速水解为唑仑丙酸,该代谢产物对GABAA受体的亲和力很低,几乎没有药物活性,因此麻醉苏醒时间大大缩短。
瑞马唑仑的药代动力学呈线性,清除与体重无关,且时-量相关半衰期不受输注时间的影响。此外,瑞马唑仑的镇静效应可被氟马西尼迅速逆转,具有良好的安全性。
临床试验结果表明,在瑞马唑仑的镇静作用下,内镜医生可以顺利地完成胃肠镜检查,特别是下消化道内镜检查。瑞马唑仑还可以减少阿片类镇痛药物的使用量,患者感觉和神经功能恢复较快。使用瑞马唑仑的患者低血压发生率较低,安全性优于丙泊酚。
瑞马唑仑的镇静有效率随剂量升高而升高,优于咪达唑仑。在老年人群中的应用情况研究结果表明,瑞马唑仑的不良反应发生率较低,对呼吸和心血管的抑制程度更轻。此外,瑞马唑仑在胃肠镜检查过程中追加药物的次数较少,避免了潜在的不良反应。
瑞马唑仑是一种新药,已获得国内批准用于胃肠镜、结肠镜检查镇静和全身麻醉的诱导和维持。