安乃近是一种解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,已有100年历史。它的疗效确切,使用方便,剂型多样,价格低廉,在医学临床上发挥着重要作用。安乃近在世界范围内有广泛市场,尤其在发展中国家需求量很大。它主要用于退热,也可用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。
安乃近可用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。它还具有较强的抗风湿作用,但由于可能引起严重的不良反应,在风湿性疾病中的应用较少。
(1)安乃近与阿司匹林有交叉过敏反应。
(2)一般情况下,安乃近不作为首选药物,仅在急性高热、病情急重,且没有其他有效解热药可用时才用于紧急退热。
(3)使用安乃近超过1周时应定期检查血象,一旦发生粒细胞减少,应立即停药。
安乃近是一种由氨基比林和亚硫酸钠组成的化合物,易溶于水,具有快速而强效的解热和镇痛作用。
口服安乃近后能够完全吸收,血药浓度在2小时内达到峰值,半衰期约为1~4小时。
将4-氨基安替比林、亚硫酸氢钠、多聚甲醛和乙醇加入反应瓶中,搅拌并加热回流反应,得到4-N-去甲基安乃近。
将4-N-去甲基安乃近溶于乙醇中,加入甲醛水溶液、钯碳和磷酸盐标准缓冲液,进行氢化反应,得到安乃近粗品。
将安乃近粗品溶于水中,加入氢氧化钠,进行反应,得到4-甲基氨基安替比林。
将4-甲基氨基安替比林与甲醛水溶液、亚硫酸氢钠、乙醇进行反应,调节pH值,结晶析出,得到安乃近成品。
[1] 安乃近片说明书
[2] 中国发明授权CN201210091097.2解热镇痛药安乃近的制备方法