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安乃近的特点及应用领域? 1

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安乃近是一种解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,已有100年历史。它的疗效确切,使用方便,剂型多样,价格低廉,在医学临床上发挥着重要作用。安乃近在世界范围内有广泛市场,尤其在发展中国家需求量很大。它主要用于退热,也可用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。

安乃近的适应症

安乃近可用于高热时的解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。它还具有较强的抗风湿作用,但由于可能引起严重的不良反应,在风湿性疾病中的应用较少。

使用注意事项

(1)安乃近与阿司匹林有交叉过敏反应。

(2)一般情况下,安乃近不作为首选药物,仅在急性高热、病情急重,且没有其他有效解热药可用时才用于紧急退热。

(3)使用安乃近超过1周时应定期检查血象,一旦发生粒细胞减少,应立即停药。

药理毒理特点

安乃近是一种由氨基比林和亚硫酸钠组成的化合物,易溶于水,具有快速而强效的解热和镇痛作用。

药代动力学特点

口服安乃近后能够完全吸收,血药浓度在2小时内达到峰值,半衰期约为1~4小时。

安乃近的制备方法

步骤1、制备4-N-去甲基安乃近

将4-氨基安替比林、亚硫酸氢钠、多聚甲醛和乙醇加入反应瓶中,搅拌并加热回流反应,得到4-N-去甲基安乃近。

步骤2、制备安乃近粗品

将4-N-去甲基安乃近溶于乙醇中,加入甲醛水溶液、钯碳和磷酸盐标准缓冲液,进行氢化反应,得到安乃近粗品。

步骤3、制备4-甲基氨基安替比林

将安乃近粗品溶于水中,加入氢氧化钠,进行反应,得到4-甲基氨基安替比林。

步骤4、制备安乃近成品

将4-甲基氨基安替比林与甲醛水溶液、亚硫酸氢钠、乙醇进行反应,调节pH值,结晶析出,得到安乃近成品。

参考文献

[1] 安乃近片说明书

[2] 中国发明授权CN201210091097.2解热镇痛药安乃近的制备方法

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