替勃龙是一种重要的药物，其相关知识广受研究人员关注，本文将对该药物进行概述，为替勃龙的使用提供了参考依据。
背景：替勃龙是治疗更年期或手术后绝经期妇女机能紊乱疾病的药物，替勃龙的英文名为 Tibolone。商品名有 Livial,Tibofem 和替勃龙。别名有递宝龙和7甲基快诺酮。2.5mg片剂的商品利维爱(Livial )适用于更期或手术后绝经妇女机能疾病的治疗。
1. 药理
本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性、孕激素 活性和弱雄激素的活性。
2. 毒理
遗传毒性：通过基因突变试验，染色体损伤试验及DNA损伤试验结果都为阴性。
生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响。故本品禁忌妊娠或可能妊娠的妇女使用。
3. 吸收和分布
替勃龙在口服后被迅速、大量地吸收，父代化合物进行大量新陈代谢，80％
的放免活性剂量成为代谢产物，导致替勃龙的血浆浓度非常低。代谢产物的血浆浓度在30分钟内出现，1－1.5小时达峰值，羟类代谢产物的血浆浓度高于4异构体，食物对吸收程度无明显影响。
4. 代谢
替勃龙通过多种途径进行新陈代谢，代谢是如此完全，以至仅能在其峰值浓度时能检测到父代化合物。替勃龙代谢成3α-OH 替勃龙，3β－OH替勃龙及 Δ4异构体，代谢发生在消化道和肝脏，主要通过3α（β）羟类固醇脱氢腶作 用。细胞色素P450同功酶系统参与替勃龙的少量羟化作用，该系滟的降低或抑制不会对替勃龙的新陈代谢产生明显影响。△4异构体主要通过3β羟类固醇脱 氢腶作用从3β羟代谢产物转化而来，3α羟代谢产物通过类似途径也可能转化 为Δ4异构体，但认为该途径不是合成的最初方式，△4异构体的浓度低于3α/β羟代谢物。 替勃龙的放射标记研究显示：代谢产物主要以硫酸盐或无活性形式存在，替勃龙在许多组织的活性依赖于硫酸酯酶的活性，后者将替勃龙转化成其活性代谢产物。尽管遍布全身几乎所有组织，但硫酸酯酶在不同组织的浓度差异部分地解释了替勃龙的组织特异性作用。替勃龙不同于雌激素，在乳腺抑制硫酸酯酶活性，导致乳腺的雌二醇合成降低。 最近发现替勃龙的另一种代谢产物 7α甲基－17α乙炔雌二醇，但其重要性不清楚。年龄增加对替勃龙的吸收或代谢没有明显影响。
5. 消除
3α和3β羟代谢产物地消除半衰期约为7小时，由于无法测量父代化合物 及△4异构体的血浆水平，故其半衰期不能测定。排泄主要以硫酸盐代谢产物形式，替勃龙的主要消除途径是通过大便，部分也从尿中排出，替勃龙的消除不依赖于肾脏功能。
6. 药物相互作用
部分镇静催眠药，抗惊厥药，可加速本品代谢而降低其活性。
7. 适应症
自然绝经，手术绝经所引起的更年期综合症。
8. 制剂及其稳定性影响因素概述
影响药物制剂稳定性的因素很多，药物制剂的组成相当复杂，处方组成中， 除主药外，还加大量辅料，环境中的PH、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分等都可能影响主药的稳定性。特别是液体型药物制剂中影响更明显。这些因素可能影响药物的稳定性，对于制订产品的生产工艺条件和包装设计十分重要。
参考文献：
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