5-溴吲哚-3-羧酸甲酯是一种常用的有机合成中间体,可以通过不同的方法制备得到。其中一种方法是使用5-溴-1H-吲哚作为反应原料,经过两步反应制备得到。另一种方法是使用5-溴-1H-吲哚-3-羧酸,通过一步酯化反应制备得到。
在低温(0℃)下,将吡啶和5-溴-1H-吲哚悬浮液加入无水THF中,然后缓慢滴加三氯乙酰氯溶液。将反应混合物温热至室温并搅拌过夜。通过酸化和干燥处理后,进行浓缩。将得到的固体溶解在甲醇中,加热反应并纯化得到5-溴吲哚-3-羧酸甲酯。
将5-溴-1H-吲哚-3-羧酸溶解在甲醇中,然后加入(三甲基甲硅烷基)重氮甲烷溶液。在室温下反应一段时间后,浓缩溶液得到目标化合物。
[1]WO2010008727
[2]From PCT Int. Appl., 2007092751, 16 Aug 2007