如何制备4,4-哌啶二醇盐酸盐及其应用? ¹

背景及概述^[1-2]

4,4-哌啶二醇盐酸盐，也称为4?哌啶酮盐酸盐水合物，是一种常用的有机原料，可用于合成多种有机中间体，例如3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮、高哌嗪及其衍生物等。

如何应用4,4-哌啶二醇盐酸盐？^[1-2]

应用一、

4,4-哌啶二醇盐酸盐可用于制备3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮，这是一种重要的医药中间体。制备方法如下：将4,4-哌啶二醇盐酸盐溶解于氯仿和水的混合溶剂中，加入碳酸钾作为碱，然后冷却并滴加甲磺酰氯。经过简单的萃取、稀酸洗和干燥后，得到白色固体N?甲磺酰基哌啶?4?酮。将N?甲磺酰基哌啶?4?酮与N,N?二甲基甲酰胺在100℃反应，再经过水过滤，最终得到褐色固体3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮。

应用二、

高哌嗪及其衍生物是重要的医药中间体和精细化工原料，具有广泛的应用范围。一种制备高哌嗪衍生物的方法是使用4,4-哌啶二醇盐酸盐作为原料，经过胺基保护、肟化、重排、还原和去保护等步骤，最终得到高哌嗪。该方法避免了使用具有安全风险且成本较高的氢化锂铝，整个过程易于操控，各步反应条件温和，适合工业化规模生产，产率可达75%。

参考文献

[1][中国发明] CN201210161951.8 一种3-(二甲氨基)次甲基-N-甲磺酰基哌啶-4-酮的合成方法

[2][中国发明,中国发明授权] CN201010002330.6 高哌嗪及其衍生物的制备方法