苯并噻吩是一种重要的医药中间体，具有多种应用，如HIV-1逆转录酶抑制剂、抗抑郁剂和微管蛋白聚合抑制剂。目前已经有几种合成方法被报道，包括分子内亲电内环化和过渡金属催化的分子内碳硫键键形成，以及分子间碳硫键键形成和分子内HECK反应。
为了优化反应条件，研究人员选择了邻碘苯基乙啨和二硫酯2A作为模型底物，并在酮催化和碱介导条件下合成苯并噻吩3A。实验结果表明，在L-脯氨酸或1，10-菲咯啉等配体存在下，产物收率较低，但升温可以提高产物收率。此外，使用DMSO代替DMF作为溶剂也能显著增加产物产率，即使在室温下，收率也很不错。
研究人员还通过将各种邻碘芳基乙啨与范围广泛的芳基二硫酯反应，合成了各种苯并噻吩及其杂融合类似物。结果显示，带有供电子甲氧基的邻碘苯基乙啨基团参与反应时，产率优异。然而，使用带有吸电子取代基的邻碘芳基乙啨时，反应并未成功。
本研究开发了一种简便、无过渡金属催化的新方法，用于合成2，3-取代的苯并噻吩及其杂类似物。该方法通过分子内碳硫键形成的碱介导加成环化，涉及邻碘芳基乙啨和其他碘芳基活性亚甲基化合物与芳基二硫酯的反应。该方法适用范围广泛，还可以合成异噻吩。
1
