硫酸氨基胍的制备及应用？ ¹

硫酸氨基胍是一种含氮有机物，可用于医药合成中间体。

制备方法

硫酸氨基胍的制备方法如下：在不锈钢桶中加入重量浓度为40%的肼的水溶液、重量浓度为20%的氨水和氢氧化钠固体，搅拌至全部溶解，室温下（约25℃）分批加入石灰氮，继续搅拌待完全反应，取出过滤，用水洗涤滤渣，合并滤液，滤液在搅拌下用98%浓硫酸调整滤液pH=3，然后加热至85℃保温20小时，得到硫酸氨基胍。

应用领域

硫酸氨基胍的应用包括：

1）合成茚地普隆，该方法以廉价易得的乙酰噻吩为起始原料，通过一系列反应得到茚地普隆。该方法成本低、反应条件温和、安全环保、易于工业化生产。

2）制备开商陆皂苷元氨基胍衍生物Hu-17，该衍生物具有显著的抗卵巢癌活性。该方法通过对商陆皂苷元进行结构改造，获得具有活性的Hu-17。

主要参考资料

[1] CN201110046223.84-羟基-6-甲基-1，2，3a，7-四氮茚的生产方法

[2] CN201010180680.1合成茚地普隆的方法

[3] CN201510256423.4商陆皂苷元氨基胍衍生物Hu-17及其制备方法