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2,5-二氯苯基硫脲的制备及应用? 1

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2,5-二氯苯基硫脲是一种常用的医药中间体,可通过2,5-二氯苯胺一步制备得到。已有研究表明,2,5-二氯苯基硫脲可用于合成具有杀菌作用的化合物N-(2,5-二氯苯基)-4-(吡啶-2-基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺。

制备方法

取0.1摩尔的2,5-二氯苯胺,加入9ml HCl和25ml水,将混合物在圆底烧瓶中加热溶解约1小时。然后冷却1小时,并缓慢加入0.1摩尔的硫氰酸铵溶液。接下来,将溶液回流约4小时,并在不断搅拌下向溶液中加入20ml水。最后,过滤溶液并干燥,得到粉末状的2,5-二氯苯基硫脲。

应用领域

研究人员发现,2,5-二氯苯基硫脲可用于合成多种2-氨基噻唑衍生物化合物,其中包括N-(2,5-二氯苯基)-4-(吡啶-2-基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺。这些2-氨基噻唑衍生物不仅具有杀虫、杀菌、除草和植物生长调节活性,还具有优异的药理活性。由于合成方法简单且生物活性多样,这些化合物备受农药和医药研发者的关注。研究人员以2-氨基噻唑为基础,通过引入吡啶环和1H-1,2,4-三唑-1-基到噻唑环的4,5位,成功合成了包括化合物6h在内的13个新的N-芳基-2-氨基噻唑衍生物。所有化合物的结构均经过1H NMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果显示,所有化合物均具有一定的杀菌活性。

参考文献

[1] Sharma P K . Synthesis and antimicrobial activities of substituted phenylthioureas[J]. Journal of Chemical and Pharmaceutical Research, 2015, 7(2):133-139.

[2] 张沐,罗喜爱,祝岱帧,张雪鹏,刘凤,方建新,刘建兵.N-芳基-4-(吡啶-2-基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺衍生物的合成及生物活性研究[J].有机化学,2013,33(09):1955-1959.

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