如何制备[[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]甲基]环氧乙烷? ¹

背景及概述^[1]

[[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]甲基]环氧乙烷是一种选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂比索洛尔的环氧杂质。该化合物可以通过4-羟基苯甲醛和2-异丙氧基乙醇等反应原料制备得到。

制备^[1]

1）4-羟基苯甲醇的制备

在制备4-羟基苯甲醇的过程中，首先将氢氧化钠溶解在水中，然后加入4-羟基苯甲醛。在适当的温度下，加入硼氢化钠溶液，并进行反应。反应混合物经过过滤和干燥处理后，得到4-羟基苯甲醇。

2）4-[（2-异丙氧基乙氧基）甲基]-苯酚的制备

在制备4-[（2-异丙氧基乙氧基）甲基]-苯酚的过程中，将2-异丙氧基乙醇和4-羟基苄醇反应，经过过滤和蒸馏处理后，得到目标产物。

3）[[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]甲基]环氧乙烷的制备

在制备[[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]甲基]环氧乙烷的过程中，将4-[（2-异丙氧基乙氧基）甲基]-酚钠盐的水溶液与表氯醇反应，并经过萃取、洗涤和蒸馏处理，最终得到目标产物。

参考文献

[1]WO2007069266  A novel process for the synthesis of bisoprolol and its intermediate