四氢巴马汀是一种神经系统药物,具有多种药理作用。它可以通过现代科学技术从延胡索等植物中提取或合成得到。四氢巴马汀具有两种对映体,包括左旋四氢巴马汀和右旋四氢巴马汀。
以小檗碱为原料合成右旋四氢巴马汀的方法包括多个步骤,如盐酸小檗碱开环、甲氧基化等。
合成路线如下图所示:
左旋四氢巴马汀具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好。右旋四氢巴马汀可用于制备治疗猪腹泻的药物组合物。此外,四氢巴马汀对P-gp功能有抑制作用,能逆转肿瘤细胞多药耐药。
[1] CN201110039793.4 四氢巴马汀对映体在制备P-糖蛋白抑制剂中的应用
[2] CN201610974920.2 一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法
[3] CN201810101810.4 左旋四氢巴马汀粗品的纯化方法
[4] CN201611208750.3 一种治疗猪腹泻的药物组合物