依泽替米贝的制备方法及特点？ ¹

依泽替米贝是一种用于治疗高脂血症的药物，具有降低心血管疾病危险性的作用。目前临床上常用的治疗高脂血症的药物有胆固醇合成抑制剂、苯氧酸类和胆汁酸螯合剂等。依泽替米贝通过选择性抑制胆固醇吸收，而不影响其他物质的吸收，从而降低血浆中总胆固醇水平。依泽替米贝的制备方法较为复杂，但中间体的收率较高，适合小规模生产。

依泽替米贝的制备方法

依泽替米贝的制备方法如下：首先，在氮气保护下，将硼烷二甲硫醚的四氢呋喃溶液和二氯甲烷加入反应瓶中，降温至0-5℃。然后，加入甲苯溶液和(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-5氧代戊酰基]-4-苯基-2-嗯唑烷酮的二氯甲烷溶液，滴加完毕后继续搅拌。接着，加入甲醇和过氧化氢溶液，搅拌后加入硫酸溶液，分液萃取并反萃取。最后，经过一系列的处理，得到(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮。

参考资料

[1] CN201810147417.9一种依折麦布关键中间体的晶型及制备方法