如何制备4-溴喹啉-6-羧酸? ¹

4-溴喹啉-6-羧酸是一种常用的医药合成中间体，可以用于制备灯盏花乙素中间体灯盏花乙素苷元。灯盏花乙素是一种从灯盏花中提取的黄酮类有效成分，具有多种药理作用。

制备方法

制备2，6-二甲氧基对苯二酚的步骤如下：

步骤1：在500mL锥形瓶中，将K3Fe(CN)6(2.0g，7.0mmol)溶解于水(10.0g)中，加入丙酮(100g)和1，3，5-三甲氧基苯(2-3)(16.4g，100mmol)，25℃搅拌均匀后，加入H2O2(30％，34g，300mmol)，25℃下搅拌20h，得到黄绿色固体。

步骤2：在250mL单口瓶中，加入水(100mL)、2，6-二甲氧基苯醌(2-4)(13.3g，80mmol)，再加入连二亚硫酸钠Na2S2O4(20.1g，120mmol)，体系加热回流1h，冷却后析出白色固体。

应用

4-溴喹啉-6-羧酸可以用作医药合成中间体，特别适用于制备灯盏花乙素中间体灯盏花乙素苷元。制备方法包括在250mL单口瓶中加入2，6-二甲氧基-4-羟基苯酚(11.3g，66.5mmol)、二氯甲烷(80mL)、乙酸酐(54g)、BF3·Et2O(33g，232mmol)，搅拌加热回流3h，冷却后得到黄色固体。

主要参考资料

[1] CN201610897971.X一种灯盏花乙素的中间体及其制备方法和应用