如何制备Α-溴甲苯-D7并应用于药物合成中间体? ¹

概述^[1]

Α-溴甲苯-D7是一种同位素标记化合物，可用于药物合成中间体的制备。

制备^[2]

通过将甲苯-d8与NBS在催化剂的存在下反应，可以制备Α-溴甲苯-D7。反应过程中可以通过TLC监测反应的进行。

应用^{[1] [3]}

通过抑制寄生性蛋白酶体，Α-溴甲苯-D7可以抑制运动型质体寄生虫细胞的生长，从而具有抑制抗寄生虫活性。它可以用于利什曼病和查加斯病的治疗。

此外，Α-溴甲苯-D7还可以用于制备新的小分子FXIa拮抗剂，这些化合物在治疗心脑血管疾病和血栓症状方面表现出良好的药效。

主要参考资料

[1] (WO2018229683) 5,6-FUSED-BICYCLIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES

[2]Jaiswal Y , Kumar Y , Kumar A . Palladium-Catalyzed Regioselective C-H Alkenylation of Arylacetamides via Distal Weakly Coordinating Primary Amide as Directing Group[J]. The Journal of Organic Chemistry, 2017:acs.joc.7b02618.

[3] (WO2018041122) 氧代吡啶酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用