更昔洛韦是一种怎样的抗病毒药物? ¹

化学结构式

更昔洛韦是一种9-[[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤。其干燥品中含有不少于99.0%的C9H13N5O4。

性状

更昔洛韦是一种白色结晶性粉末，没有气味，具有引湿性。

该药物微溶于水或冰醋酸，几乎不溶于甲醇，在二氯甲烷中也不溶。然而，在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略有溶解。

药理作用

更昔洛韦是一种鸟嘌呤类抗病毒药物，与阿昔洛韦（ACV）是同系物。它具有与阿昔洛韦相似的抗病毒作用，但更强大。尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。

该药物进入细胞后会迅速被磷酸化，形成单磷酸化合物，然后通过细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物。在已感染巨细胞病毒的细胞内，更昔洛韦的磷酸化过程比正常细胞中更快。

更昔洛韦的三磷酸盐可以竞争性抑制DNA多聚酶，并嵌入病毒和宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。该药物对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶更强。

药代动力学

更昔洛韦口服吸收差。口服3克后，血药浓度峰值可达1～1.2毫克/升，静脉滴注5毫克/千克的剂量在1小时内血药浓度可达8.3～9毫克/升。

空腹服药后，该药物的生物利用度为5%，进食后服药则为6%～9%。

更昔洛韦在体内广泛分布于各种组织，并可以穿过胎盘屏障进入眼组织。在脑脊液中的浓度为同时期血药浓度的7%～67%，分布容积为0.74升/千克。该药物的蛋白结合率为1%～2%。

更昔洛韦经静脉滴注的半衰期为2.5～3.6小时，口服则为3.1～5.5小时。肾功能减退者的半衰期可延长至9～30小时（静脉注射）和15.7～18.2小时（口服）。该药物在体内不代谢，主要通过肾脏排泄，可通过血液透析或腹膜透析清除。

适应症

更昔洛韦适用于免疫缺陷患者，包括艾滋病患者并发巨细胞病毒视网膜炎。它也适用于接受器官移植的患者，用于预防巨细胞病毒病。此外，更昔洛韦还可以预防巨细胞病毒疾病发生于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者。它还可以用于治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹和尖锐湿疣等疾病。

禁忌症

更昔洛韦禁用于对该药物过敏的患者，以及严重中性粒细胞减少（少于0.5×109/L）或严重血小板减少（少于25×109/L）的患者。孕妇也不宜使用该药物。

贮藏

请将更昔洛韦遮光并密封保存。