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在这篇文章中,将讲述用于 D-别苏氨酸的有效的合成方法。 简述: D-别苏氨酸,英文名称:Allothreonine, D-,CAS:24830-94-2,分子式:C4H9NO3,外观与性状:白色细晶体,密度:1.307 g/cm3。D-别苏氨酸是一种D-氨基酸。 在自然界中,蛋白质的基本结构单元是 L-氨基酸,对L-氨基酸的研究较为充分,而对D-氨基酸的功能和性质研究相对较少。除了甘氨酸外,其他氨基酸都存在L-和D-异构体。D-氨基酸在自然界中相对较少见,属于非蛋白质氨基酸,其对应的基因缺乏特异性tRNA和密码子,或者是基本氨基酸的类似物或取代物。在营养学上,D-氨基酸似乎没有太大意义,但它们具有独特的生物学特性,已广泛应用于医药、食品、农业等领域。 1. 用途: D-异苏氨酸是许多具有生物活性的多肽中的重要组成部分,包括一些天然抗生素和其他具有治疗性手性分子。举例来说,D-异苏氨酸通常被用作合成针对革兰氏阳性和阴性细菌的噻烯霉素抗生素的重要中间体;同时,D-异苏氨酸也是抗HIV环形缩肽(callipeltins)和具有有效抗菌活性的脂肽制磷脂菌素的重要组成部分。 2. 制备: K-AAR和 TDA 双酶级联制备 D-allo-Thr 路线如下所示: ( 1) 双酶级联反应制备 D-别苏氨酸 在 100mL0.2M磷酸钾缓冲溶液中(pH8.0),加入1gK-AAR全细胞,4 mM 磷酸吡哆醛(PLP),5gL-苏氨酸,40℃、170r/min 振荡反应。消旋反应结束后,离心去除K-AAR 菌体,上清液煮沸灭活残留的K-AAR,冷却至40℃再加入1g苏氨酸脱氨酶全细胞,40℃振荡反应。 ( 2)酶活测定 在 30mL0.2M磷酸缓冲溶液(pH 8.0)中,加入 0.3g氨基酸消旋酶全细胞,4 mM 磷酸吡哆醛(PLP),1.5gL-苏氨酸,40℃、 170 r/min 振荡反应,定时取样,高速离心检测上清液比旋光值。 在 30 mL 0.2 M磷酸缓冲溶液(pH 8.0)中,加入0.3 g苏氨酸脱氨酶全细胞,4mM磷酸吡哆醛(PLP),1.5gL-苏氨酸,40℃、170 r/min振荡反应,定时取样,用0.2M硼酸缓冲液(pH9.0)终止酶反应,茚三酮显色法检测转化结果。 ( 3)结果 通过考察 K-AAR 和 TDA 的酶活性质,底物浓度对酶催化的影响,级联化进程及其转化率等方面,一方面可通过磷酸缓冲液控制转化体系的pH,另一方面底物L-Thr 可在消旋部分采用分步流加方式,保证K-AAR的酶活高效性同时保证催化进程的高效率和高收益。 参考文献: [1]陆阳. 双酶级联生物合成D-氨基酸研究[D]. 南京大学, 2016. DOI:10.27235/d.cnki.gnjiu.2016.001326. [2]张倩. Callipeltin B类似物设计与合成[D]. 河北科技大学, 2016. DOI:10.27107/d.cnki.ghbku.2016.000020. ...
本文将探讨不同的合成方法,以及它们在制备 7-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸时的应用和效果。 简述: 7-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,简称7-TMCA。它是一个新兴的关键医药中间体,可用来合成头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢孟多、头孢拉宗、头孢替坦、头孢美唑、头孢米诺,如图所示。 目前, 由于 7-TMCA合成技术的改善,其产品质量大幅提高, 主要表现在纯度提高到 98%以上,外观由原来的淡黄色变为白色,原来室温下久放变黄的问题也基本得到根治。因此, 越来越多的研究者和生产厂商开始使用 7-TMCA为原料开发或生产上述头孢类药物。 合成: 1. 方法一: ( 1)称取4.0 g HO-EPCP(又称羟基EPCP, 头孢派酮侧链),将其溶于16 mL DMA溶液中,得到溶液S1。 然后将S1冷却至-20℃左右,搅拌下,向其缓慢加入2.02 g三氯氧磷,加入持续时间约10 min左右,以不引起较大温升为宜, 并在-20℃下搅拌1 h,在这一过程中,最好用干燥的工业氮气保护,以免空气中的潮气参与反应。 ( 2) 称取 4.0 g 中间体7-TMCA, 将其溶解在 12 mL的DMA溶液中, 得到淡黄色溶液 S2。向S2中加入约0.6 g 三甲基氯硅烷, 反应 20 min左右。然后, 将 S2 缓慢滴加至上述S1中进行缩合反应, 反应时间为 90 min, 温度维持在 -20℃左右。 ( 3)使反应液自然升至室温。然后,加入3.5 g碳酸氢钠和28.8 mL无盐水,搅拌2 h,此时,应有白色结晶析出。再向以上溶液中加入14mL水,在室温下搅拌2 h,然后冰浴下搅拌1 h。 ( 4)向以上溶液中加入约0.5 g碳酸氢钠溶解沉淀。将其加热至35℃后,加入1 mL 6 mol·L-1盐酸,维持温度不变,搅拌1 h,有白色结晶沉淀。再向其中加入14.8 mL水,搅拌1 h后过滤,用真空干燥箱45℃左右干燥,得到白色固体。 2. 方法二: 将 2.72g 7-ACA和1.30gMMT在6ml BF3Et2O催化下, 于 30ml乙腈中进行反应, 反应温度 40~50℃, 反应时间 2~5h, 反应结束后用氨水调 pH至等电点析出7 TMCA结晶, 溶剂洗涤常温真空干燥 8h, 平均得干品重 2.87g, 平均收率 87.85%,mp:208~212℃,7-ACA含量 1.0%。 3. 方法三: 在反应瓶内加人 7-ACA 27.2g(0.10mol)、水200 mL 和丙酮100m,于搅拌下加入饱和碳酸氢钠溶液, 将反应液的 pH值调节到7.9, 升温至 45℃, 加入 1-甲基-5- 疏基四唑 19.6g(1.15mol)的丙酮溶液200mL,于80℃搅拌3h。反应毕, 冷却至 10℃, 用 6mmol/L盐酸调至pH为3.9,冷却至室温, 继续搅拌 15min,过滤用丙酮洗涤,干燥, 得 7-TMCA 25g, 收率为 75%。 该方法反应条件温和,步骤简单,容易实现工业化生产, 收率也比较满意。得到的 7-TMCA会比其初始原料7-ACA和1-甲基-5-巯基四唑有较大幅度的增值。 参考文献: [1]刘书志,吴英绵,杨波等. 医药中间体7-TMCA及其合成头孢哌酮新工艺研究 [J]. 科学技术与工程, 2007, (21): 5502-5504. [2]侯钰,张越,吴鹏程. 头孢菌素类半合抗的高级中间体 [J]. 精细与专用化学品, 2004, (Z1): 9-11. [3]黄建军,罗春,黄敏康. 头孢哌酮中间体7-TMCA合成工艺的改进 [J]. 黑龙江医药科学, 2000, (06): 82-83. ...
本文旨在探讨合成 3- 硝基 -2- 氨基苯甲酸的方法及其相关化学特性。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 简介: 3- 硝基 -2- 氨基苯甲酸( 1 )是一种重要的有机合成中间体,被广泛用于合成医药、农药以及各种功能材料。 1 被用作合成苯并咪唑类药物坎地沙坦和 ABT-472 PARP 抑制剂的关键中间体。美国专利使用 3- 硝基 -2- 氯苯甲酸经胺化水解制备,而日本专利则使用 7- 硝基靛红在碱性条件下经过氧化和氢氧化制备。另外,也可以使用 3- 硝基苯甲酸和 2- 甲酰氨基苯甲酸为原料来制备 1 。 合成 : 1. 方法一:以邻苯二甲酸酐为起始原料 , 经硝化、脱水、酰胺化、霍夫曼重排 4 步反应可合成了 3- 硝基 -2- 氨基苯甲酸 , 总收率 19%, 具体步骤如下: 1.1 3-硝基邻苯二甲酸 (2) 的合成 在四口烧瓶中加入邻苯二甲酸酐 100 g 和浓硫酸 200 mL, 搅拌下于 70 ℃ 滴加发烟硝酸 80 g( 温度不超过 110 ℃), 滴毕 , 低于 110 ℃ 反应 3 h 。冰浴冷却至室温 , 过滤 , 滤饼用水洗涤后溶于蒸馏水 (60 mL) 中 , 保温 ( 约 60 ℃)2 h; 冷却 , 过滤 , 滤饼干燥得白色固体 2 36.3 g, 收率 25.34%, m.p.215 ℃ ~ 219 ℃ 。 1.2 3-硝基邻苯二甲酸酐 (3) 的合成 在四口烧瓶中加入 2 21.1 g(100 mmol) 和乙酸酐 30 g, 于 103 ℃ 搅拌使其完全溶解 , 于 120 ℃ ~ 130 ℃ 反应 2 h 。冷却 , 过滤 , 滤饼用乙醚洗涤 , 干燥得淡黄色固体 3 17.96 g, 收率 90.5%, m.p.166 ℃ ~ 168 ℃ 。 1.3 3-硝基 -2- 甲酰胺基苯甲酸 (4) 的合成 在三口烧瓶中加入尿素 , 在 5 ℃ 以下边搅拌边分批加入 3 58 g(300 mmol), 加毕 , 缓慢升温至 50 ℃ 使 3 完全溶解 , 在适宜温度下反应。抽真空 , 有固体析出 , 加入浓 HCl 20 mL, 过滤 , 滤饼用水洗涤 , 干燥得白色固体 4, m.p.220 ℃ ~ 222 ℃ 。 1.4 1的合成 在四口烧瓶中加入次氯酸钠水溶液 40 mL, 于 0 ℃ 左右加入 4 21 g(100 mmol)( 约 2 h), 加毕 , 在适宜温度下反应 3 h 。冷却 , 抽滤 , 滤饼干燥得黄色固体 1 , m.p.209 ℃~ 211 ℃ 。 2. 方法二: 3- 硝基邻苯二甲酸为原料,经过 Curtius 重排反应,高收率得到 2- 氨基 -3- 硝基苯甲酸,具体步骤如下: ( 1 )单酯化:将 3 ?硝基邻苯二甲酸与低碳醇相混,加入浓硫酸,保温进行单酯化反应,生成单酯化低碳酯,回收醇,加入溶剂萃取,得单酯的溶液,( 2 )酰氯化:单酯化低碳酯,加入溶剂氯仿及氯化亚砜,对另外一羧基进行酰氯化,生成低碳酯酰氯,( 3 ) Curtius 重排水解:低碳酯酰氯,加入 DMF 及叠氮化钠,通过 Curtius 重排反应,完成羧基向氨基的改造,生成 2 ?氨基?3?硝基苯甲酸酯,( 4 ) 2 ?氨基?3?硝基苯甲酸酯,在水相中,在无机强碱的作用下,对酯进行水解,生成目标产物 2 ?氨基?3?硝基苯甲酸。 参考文献: [1] 田志高 , 刘安昌 , 谭珍友 , 等 . 3- 硝基 -2- 氨基苯甲酸的合成 [J]. 合成化学 ,2009,17(1):106-108. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2009.01.028. [2] 青岛雪洁助剂有限公司 . 2- 氨基 -3- 硝基苯甲酸的制备方法 :CN201410181414.9[P]. 2014-07-16. ...
3,4'-二氨基二苯醚是一种有机化合物,也称为3,4'-二氨基联苯醚或3,4'-氧代二苯胺。它呈现为白色晶体状粉末,化学式为C 12 H 12 N 2 ,分子量为200.24。它的物理性质如下:密度为1.216g/cm 3 ,熔点为67-71 °C(lit.),沸点为206.5 °C,闪点为209.9oC,折射率为1.665。 3,4'-二氨基二苯醚是一种重要的化工原料,可用作改性单体参与杂环芳香族聚酰胺纤维的制备。通过在杂环芳纶的分子结构中引入3,4'-二氨基二苯醚,可以保持杂环芳纶的高拉伸断裂强度,并实现较高的伸长率和良好的复合性能。制备高强度高伸长杂环芳香族聚酰胺纤维的过程包括脱泡、过滤、塑性拉伸、水洗、干燥、上油、热处理和卷绕等步骤。该纤维的拉伸断裂强度可达28.0~35.0cN/dtex,伸长率为4.5~10.0%。在国防军工领域,尤其是防弹领域和特种橡胶增强领域具有广阔的应用前景。 如何合成3,4'-二氨基二苯醚? 日本的一项专利公开了一种合成3,4'-二氨基二苯醚的方法,该方法利用间氨基苯酚与对氯硝基苯缩合得到3-氨基-4’-硝基二苯醚,然后在Pd/C催化剂的存在下进行高压加氢还原,得到3,4'-二氨基二苯醚的粗产品。最后,通过高真空蒸馏得到纯度达标的3,4'-二氨基二苯醚。然而,该制备方法存在设备投资大、操作不安全以及后处理困难等问题。 为了克服现有技术中存在的不足,一种改进后的合成方法是以硝基二苯醚为原料,以水合肼为还原剂,在催化剂的存在下进行还原反应,从而可以在常压下制备得到3,4'-二氨基二苯醚。具体实验步骤包括在装有回流冷凝管、搅拌器和温度计的烧瓶中加入工业乙醇、3-氨基-4'-硝基二苯醚、活性炭和FeCl 3 ·6H 2 O,导入氮气后加热反应,最终得到纯度达标的3,4'-二氨基二苯醚。 改进后的合成方法具有反应条件温和、操作安全简便、产品纯度高等优点,适合于大规模的工业生产。 参考文献 [1]李兰英,周万立,彭涛,等.一种高强度高伸长杂环芳香族聚酰胺纤维及其制备工艺:CN202010402998.3[P].CN202010402998.3. [2]廖本仁,袁振文,刘志平,虞鑫海,等.3,4'-二氨基二苯醚的制备方法。 ...
本文介绍了一种适用于从粪便样本中提取总DNA的试剂盒。该试剂盒能够提取包括细胞、细菌、寄生虫和病毒DNA在内的总DNA,并且适用于含有高浓度PCR反应抑制剂的样本。使用本试剂盒可以处理多达300 mg的粪便样本,并在一小时内获得高纯度的DNA。纯化过程中无需使用有毒溶剂,也无需乙醇沉淀。该试剂盒采用独特的缓冲系统,可以高效结合DNA到吸附柱上,并去除样本中的蛋白杂质和其他有机化合物。最后,使用低盐缓冲液或水洗脱,即可获得高纯度的DNA。纯化得到的DNA可以直接用于各种下游实验,如酶切、PCR、Real-Time PCR、文库构建、Southern Blot和分子标记等。 试剂盒的组成 实验前的准备和注意事项 1、样品应避免反复冻融,以防提取的DNA片段较小且提取量下降。 2、第一次使用前应按照试剂瓶标签的说明预先在Buffer GW1和GW2中加入无水乙醇。 3、使用前请检查Buffer SL和Buffer GL是否出现结晶或沉淀,如有结晶或沉淀,请将其于56℃水浴重新溶解。 4、如果下游实验对RNA污染比较敏感,可以在加入Buffer SL后加入4μl DNase-Free的RNase A(100 mg/ml),本试剂盒并未提供RNase A。 注意: 1)如果下游实验对pH值或EDTA敏感,可以用灭菌水洗脱。洗脱液的pH值对洗脱效率有很大影响,若用水做洗脱液应保证其pH值在7.0-8.5(可以用NaOH将水的pH值调到此范围),pH值低于7.0时会降低洗脱效率。 2)离心之前室温孵育5分钟可以增加产量。 3)用另外的50-100μl Buffer GE或灭菌水再次洗脱可以增加产量。 4)如果要提高DNA的终浓度,可以将步骤11所得的DNA洗脱液重新加至吸附膜上,重复步骤11;可以增加DNA的终浓度,但可能会减少总产量。如果DNA的量小于1μg,推荐用50μl Buffer GE或灭菌水洗脱。 5)保存在水中的DNA会受到酸性水解作用的影响,如需长期保存,推荐用Buffer GE洗脱并于-20℃保存。 6)基因组DNA模板中残余的微量PCR抑制物可能对PCR反应产生不良影响,可将DNA稀释2-10倍通常即可解决。 储存条件:室温(15~30℃)。 主要参考资料 [1] 粪便基因组DNA提取试剂盒产品说明书 ...
利莫那班是一种新型减肥药,而2-溴-3'-氯苯丙酮是合成利莫那班的关键中间体。然而,现有的合成方法存在一些问题,如产品纯度较低和难以分离的副产物。因此,我们需要改进合成方法以提高产品的纯度和收率。 理化性质及结构 2-溴-3'-氯苯丙酮的分子式为C9H8ClOBr,分子量为247.5。它是一种无色结晶固体,熔点为76-77℃。基于其结构,我们设计了一种改进的合成工艺路线,该方法使用金属卤化物作为催化剂,对液溴和对氯苯丙酮进行反应合成2-溴-3'-氯苯丙酮。这种方法具有反应速度快、反应时间短、反应选择性高以及产品收率和纯度较高的优点。 2-溴-3'-氯苯丙酮的结构 制备 首先,在装有回流冷凝管和滴液漏斗的反应器中加入镁粉和四氢呋喃溶液,然后缓慢加入溴乙烷,控制反应液温度并加热回流,得到Grignard试剂。接下来,将间氯苯甲腈滴加到格氏试剂中,反应生成中间体。最后,用盐酸水解中间体,分离有机相,经蒸馏得到3-氯苯丙酮。 在另一个反应瓶中,加入3-氯苯丙酮、液溴、溶剂和催化剂,装上回流冷凝管和温度计,控制温度并进行反应。反应结束后,蒸馏出溶剂,洗涤剩余溶液,再用精制溶剂溶解,降温结晶,过滤得到精制的2-溴-3'-氯苯丙酮产品,收率达到97.13%,熔点为76-77℃。 主要参考资料 [1] 肖新荣, 刘传湘, 高治平, 祝良勇, & 陈孟辉. (2007). 3-甲基-5-苯基-2-芳基吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性. 应用化学, 024(006), 648-651. [2] 张竞, 陈声宗, 吴灿, & 石变芳. (2002). 3-氯-2′-溴苯丙酮的合成研究. 化学试剂(06), 41-42. [3] 艾希, 肖新荣, 陈科, 曹高, & 郭小华. (2004). 2-芳基-2-吗啉醇的合成. 有机化学, 24(8), 902-905. ...
4'-(4-甲氧基苯基)-2,2':6',2''-三吡啶是一种多吡啶化合物,目前只有CN201610076705.0报道了它在制备石墨烯复合导电粉体中的应用。 制备方法的特点 该石墨烯复合导电粉体的制备方法具有以下特点: 石墨烯材料与导电炭材料通过氢键自组装得到。 石墨烯材料表面吸附有多吡啶化合物。 导电炭材料表面吸附有羧基化合物。 导电炭材料不包括石墨烯,可以选用碳纳米管、碳纤维和导电碳黑中的一种或多种。 多吡啶化合物可以选用二吡啶-4胺、二吡啶-3-甲醇、二吡啶-3-丁酮等。 羧基化合物可以选用聚丙烯酸、3,5-二硝基苯甲酸、对甲氧基苯甲酸等。 石墨烯材料与多吡啶化合物的质量比为1:(0.01~0.5)。 导电炭材料与羧基化合物的质量比为1:(0.01~1)。 石墨烯材料表面吸附的多吡啶化合物与石墨烯表面结构中的共轭大π键形成有效的π-π共轭体系,而暴露在石墨烯面外的吡啶环与其他导电炭材料表面吸附的羧基化合物之间存在羧基/吡啶氢键作用力,从而驱动石墨烯材料与导电炭材料的自组装行为,形成石墨烯材料表面均匀覆盖有导电炭材料的复合结构。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610076705.0 一种石墨烯复合导电粉体及其制备方法 ...
当我们去医院进行体检时,医生通常会要求进行验血。验血结果出来后,医护人员会根据分析数据判断是否有病。然而,在抽血的过程中,很多人会发现抽取的血管底部有一层透明的液体微微渗出。那么,这是怎么回事呢?是否与水混合?下面我们将详细分析。 首先要明确的是,试管底部渗出的透明液体并不是真正的水,而是事先加入的抗凝剂。在应用过程中,虽然也有干式抗凝剂,但数量较少,大部分是用配制好的液体抗凝剂加入试管中。常见的真空采血管所含的抗凝剂大致有以下几种: 1. 肝素钠、肝素锂 肝素钠和肝素锂可以利用肝素达到极好的抗凝目的,而且不会干扰血细胞,也不会影响红细胞的大小,不会引起溶血。适用于一般用途的生化测定。人工制造的分析纯粉状肝素需要配成溶液加入试管中,因此以液体形式存在。 2. EDTA钾 管内主要添加EDTA二钾和三钾。在常温条件下,血液在短时间内迅速凝固,不利于实验检测。添加抗凝剂不仅可以延缓血液凝固时间,还可以促进血液凝固。由于EDTA钾盐也是粉末状,如果将其配成溶液加入试管中,内部会有少许液体,不会影响检测效果,但可以提高检测结果的准确性。这也是市场上普遍推荐的一类抗凝剂。 3. 柠檬酸钠 在试管内加入适量的柠檬酸钠抗凝剂,主要依靠柠檬酸盐与钙物质的聚集,形成钙螯合物,阻止血液凝固,适用于凝血机制的检查。很多厂家生产的柠檬酸钠需要配制成溶液,所以试管中会有少量的液体。如果不干燥,液体会一直存在,不会干扰验血,可以放心使用。 专业生产采血管用抗凝剂的厂家生产的系列产品均为粉末状。当添加到试管中时,需要将它们配制成溶液并干燥。干燥后,不会有液体状态。 ...
甲基铝氧烷(MMAO)是一种重要的有机金属试剂,被广泛应用于均聚物和催化反应中。它的化学式为Al(CH3)3(OR)3,其中R代表烷基或芳香基。MMAO具有独特的特性,为许多应用领域带来了突破和创新。 首先,MMAO作为均聚催化剂具有显著特点。它可以提高传统的铃木偶联反应、罗会德催化剂、阿奇德催化剂等有机合成反应的活性和选择性。通过引入MMAO,碳-碳偶联反应的效率得到了显著提高。此外,MMAO还可作为聚合物的活性催化剂,使得乙烯聚合、α-烯烃聚合等反应取得优异效果。 其次,MMAO作为催化剂的活性物种,在催化反应中发挥积极贡献。例如,在乙烯聚合反应中,MMAO通过引入金属的非配位效应,提高了聚合反应的效率和选择性。同时,MMAO还以氧化剂的形式参与催化反应,清除有毒副产物,延长催化剂的使用寿命。 此外,MMAO还在金属有机化学和等离子体聚合等特殊领域具有重要应用。在金属有机化学中,通过合理设计MMAO的结构和性质,可以调控金属-有机配合物的稳定性和活性,实现更精确的合成控制。在等离子体聚合中,引入MMAO可以提高聚合反应的速率和效果,获得更高质量的聚合物产物。 然而,MMAO的使用也面临一些问题和挑战。首先,MMAO的合成成本较高,限制了其在工业化生产中的应用和推广。其次,MMAO的稳定性较差,容易受到空气和水的影响而分解,降低了其使用寿命和反应的可控性。此外,在使用过程中需要特别注意MMAO的毒性,进行安全操作。 综上所述,甲基铝氧烷作为一种重要的有机金属试剂,在均聚合物和催化反应中发挥着重要作用。它的独特特性为许多领域的突破和创新提供了关键因素。随着科学技术的进步,相信MMAO的应用前景将更加广阔。 ...
头孢氨苄是一种口服的第一代头孢类抗生素,具有广谱抗菌作用和良好的吸收性能。然而,在头孢氨苄的生产过程中会产生一种名为(6R,7R)-7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸的杂质。本文介绍了一种合成该杂质的方法,并讨论了头孢氨苄杂质的应用领域。 合成方法 合成该杂质的方法如下: 步骤a:在干燥洁净的反应瓶中,加入二氯甲烷和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸,降温至0℃,向反应瓶中加入四甲基胍,控制反应温度不高于10℃,反应30分钟,得到7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸盐溶液。 步骤b:在控温不超过10℃下向反应瓶中加入特戊酰氯,加料结束后,控制温度在0℃,反应4小时。 步骤c:向水解反应瓶中加入质量浓度为5.64%的盐酸,调节温度至30℃,将步骤b反应结束后的产物倒入水解反应瓶中充分搅拌30分钟,静置30分钟,取下层有机相,将有机相进行减压蒸发结晶得到(6R,7R)-7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。 该方法合成的杂质收率为67.21%,纯度为98.07%。核磁结构鉴定结果如下: 1 H NMR(500MHz,CDCl 3 )δ:6.45~6.43(d,J=8.3Hz,1H),5.76~5.73(dd,J=8.3Hz,J=4.6Hz,1H),5.03~5.02(d,J=4.6Hz,1H),3.59~3.55(d,J=18.6Hz,1H),3.24~3.28(d,J=18.6Hz,1H),2.21(s,2H),1.25(s,9H)。 应用领域 头孢氨苄杂质的合成方法为头孢氨苄的生产提供了技术支持。该杂质的研究和应用有助于了解头孢氨苄的生产过程中的杂质形成机制,并为提高头孢氨苄的纯度和质量提供了参考。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910209245.8 头孢氨苄杂质的合成方法 ...
二氯均四嗪是一种有几种中间体,可通过五步反应从盐酸胍和二甲双胍制备而得。这种化合物可以用于制备一类硫化氢荧光探针化合物。在细胞中,生物巯基化合物是至关重要的分子,它在损伤和氧化应激中充当抗氧化剂的角色,并与金属相互作用以起到螯合剂和信号制剂的作用。 制备化合物1 首先,将盐酸胍(19.1g,0.20mol)溶于100mL1,4-二氧六环中,然后加入3.4当量的水合肼,搅拌回流2小时。反应完成后,将温度降至室温,过滤并用1,4-二氧六环洗涤,最后干燥得到化合物1(27.7g,98%),该化合物可直接用于下一步反应。 制备化合物2 将7.03g化合物2(0.05mol)溶于50mL水中,然后在室温条件下滴加2,4-二戊酮(10.26ml,0.1mol),滴加完毕后继续在室温下搅拌0.5小时。随后,将温度升至70℃并搅拌4小时。反应完全后,将温度降至室温,过滤并用水洗涤,得到白色黄色固体(5.7g,85%),该固体可直接用于下一步反应。 制备化合物3 首先,将26.2g亚硝酸钠溶于588ml水中,然后加入60ml二氯甲烷,将温度降至0℃。接着,加入(37g,0.136mol)化合物2,并滴加(18.67ml,0.326mol)醋酸。当停止放出气体时,使用二氯甲烷进行萃取,然后用碳酸钾溶液进行水洗,最后用硫酸镁进行干燥。通过旋转蒸发有机溶剂乙醚,可以得到化合物3(33.45g,91%)。 1 H-NMR(400MHz,CDCl 3 ),δ:2.398(s,6H),2.719(s,6H),6.203(s,6H)。 制备化合物4 将化合物3(23.8g,0.09mol)溶于150ml乙腈溶液中,在室温下搅拌后逐滴加入水合肼(9.4ml,0.19mol)。滴加完毕后,继续搅拌回流20分钟,然后冷却至室温,过滤并用乙腈进行多次冲洗,最后得到化合物4,该化合物可直接用于下一步反应。 制备化合物5 将化合物4(12.5g,0.09mol)在0℃下溶于350ml乙腈溶液中,然后逐滴加入三氯乙氰尿酸(40.8g,0.18mol)的乙腈溶液。滴加完毕后,将温度升至室温并搅拌20分钟,然后过滤并旋出挥发物。通过快速过硅胶柱,可以得到橘黄色固体二氯均四嗪。ESI-MS:[M]+150。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610223412.0 硫化氢荧光探针及其制备方法和应用 ...
在化学领域中,L-谷氨酸-5-叔丁基酯(Glu(OtBu))是一种重要的氨基酸衍生物。它可以通过谷氨酸和醋酸叔丁酯的反应来制备。 制备方法 方法一 首先,在一个3000mL的三口瓶中加入2324g醋酸叔丁酯和73.5g谷氨酸,然后搅拌并滴加160.8mL高氯酸。在10℃下反应48小时后,降温至0℃并加入1000mL水。通过萃取(使用剩余的醋酸叔丁酯作为溶剂)将混合物分离,然后用Na2CO3中和至pH=8~9,分液。再用400mL1%Na2CO3水溶液洗三次,减压浓缩醋酸叔丁酯层,最终得到42g油状物Glu(OtBu)2,收率为32.4%。 接下来,在一个1000mL的三口瓶中加入42g Glu(OtBu)2,再加入400mL水和11g CuCl2,升温至50℃,反应12小时,制得Cu[Glu(OtBu)]x(x=1~2)。然后降温至室温,加入19g四甲基乙二胺和100mL二氧六环,再用三乙胺调节pH为8~9,最终制得L-谷氨酸-5-叔丁基酯。 方法二 在催化性BF3-Et2O和H3PO4存在下,将L-谷氨酸与异丁烯在THF中反应,可以得到L-谷氨酸-5-叔丁基。 方法三 首先,在研钵中称量0.42g(1mmol)的Fmoc-Glu(OtBu)-OH,然后向研钵中加入154uL二乙胺,在室温下手动研磨脱保护。通过TLC监测反应(甲醇:二氯甲烷=3:17,V/V),直至反应原料Fmoc-Glu(OtBu)-OH完全反应,反应时间为60分钟。反应结束后,加入乙醇溶解产物,然后旋蒸除去二乙胺。再加入10mL的乙醇溶解产物,倒入250mL的烧杯中,加入50mL的正己烷,会有大量白色固体析出。通过过滤,可以得到白色固体,产率为80%。结构表征数据:1H NMR(400MHz,D2O),δ(ppm):1.43(s,9H),2.08(m,2H),2.44(m,2H),3.73(t,1H).13C NMR(100MHz,D2O),δ(ppm):25.7,27.2,31.2,54.0,82.9,173.9,174.1ppm,符合结构信息。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880054207.3 制备(S)-4,5-二氨基-5-氧代戊酸叔丁酯的工艺 [2] From PCT Int. Appl., 2019040109, 28 Feb 2019 [3] [中国发明] CN201910669249.4 基于希夫碱保护的无溶剂机械化学N→C多肽合成方法及回收方法 ...
双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸, 1-甲酯是一种双环[1.1.1]戊烷衍生物,用作许多生理活性化合物的结构基序。这些衍生物在许多情况下显示出有用的物理化学性质,并且在某些情况下优于其他片段。因此,了解如何制备这种化合物是非常重要的。 制备方法 步骤一:[1.1.1]螺桨烷2 在N气氛下,将1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷与1.6M MeLi溶液反应。反应混合物经过一系列处理后,得到[1.1.1]螺桨烷2。 步骤二:3-(氯羰基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸甲酯(4) 将2-氯-2-氧代乙酸甲酯与[1.1.1]螺桨烷反应,得到3-(氯羰基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸甲酯4。该产物可以直接用于合成其他双环[1.1.1]戊烷衍生物。 步骤三:双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸, 1-甲酯9 将3-(氯羰基)双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸甲酯4与碱性水溶液反应,然后经过一系列处理,得到双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸, 1-甲酯9。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780017702.2 制备取代的双环[1 1 1]戊烷的方法 ...
碘甲烷是一种常用的烷基化试剂,可以用于碳、氧、氮、硫以及三价磷的甲基化反应。它是一种无色液体,具有高沸点和较高的密度。碘甲烷可溶于多种有机溶剂,如醚、醇、苯和丙酮。 在制备和纯化碘甲烷时,常使用银丝或铜珠作为稳定剂。纯化过程包括使用硅胶或活化氧化铝进行过滤,然后用稀Na2S2O3水溶液洗涤,并依次用水、稀Na2CO3水溶液和水进行洗涤。最后,经过CaCl2干燥后进行蒸馏。 碘甲烷具有毒性、腐蚀性并可能导致癌症,因此在储存时应放置在棕色瓶中以防止光照释放出I2。同时,应在低温处储存,并在通风橱中使用。 碘甲烷可以与酮、酯、羧酸、氨基化合物、氰基化合物、硝基烷烃、砜、亚砜、亚胺以及腙等反应,形成碳负离子进行甲基化。在一些反应中,碘甲烷的用量会有较大变化,有时甚至可以用作溶剂。 除了碳的甲基化反应外,碘甲烷还可用于氧、硫、氮和磷的甲基化反应。例如,碘甲烷可以使羧酸与碳酸钾、碳酸氢钾或二异丙基乙基胺反应生成相应的甲酯。此外,碘甲烷还可用于硫醇等硫化物的甲基化反应,得到硫醚和锍盐。对于氨和伯胺的甲基化反应,碘甲烷不是一个理想的选择,但对于仲胺和叔胺的甲基化反应却是较好的方法,可以分别制备叔胺和季铵盐。此外,碘甲烷还可用于使杂环中的氮原子进行甲基化反应。 除了上述应用外,碘甲烷还可用于生成鏻盐,该反应通常在极性溶剂乙腈、DMF或THF中进行。 参考文献 1. Cabedo, N.; Pannecoucke, X.; Quirion, J.-C. Eur. J. Org. Chem. 2005,1590. 2. Tsuyoshi, S.; Mizue, H.; Akio, K. Tetrahedron Lett. 2005,46,2659. 3. Srikrishna, A.; Ravikuraar, P. C. Tetrahedron Lett. 2005, 46, 6105. 4. Taylor, M. C.; Hardre, R.; Edward, J. B. P. J. Org. Chem. 2005, 70, 1306. 5. Shinichi, I.; Youichi, N.; Takashi, L; Taeko, H.; Yoshihiro, M.; Shohei, H.; Naoyuki, K.; Yuji, I.;Masanori, B.; Yoshihiro, S. Bioorg. Med. Chem. 2005, 13,397. 6. Pearson, M. S. M.; Robin, A.; Bourgougnon, N.; Meslin, J. C.; Deniaud,D.^ Org. Chem. 2003,68,8583. 7. Amato, J. S.; Chung, J. Y. L.; Cvetovich R. J.; Gong, X.; McLaughlin, M.; Reamer, R. A. J. Org.Chem. 2005, 70,1930. 8. Theodorou, V.; Ragoussis, V.; Strongilos, A.; Zelepos, E.; Eleftheriou, A.; Dimitriou, M.Tetrahedron Lett. 2005,46,1357. 9. Dheyongera, P. J.; Geldenhuys, J. W.; Dekker, G. T.; Van der Schy, J. C. Bioorg. Med Chem. 2005,13, 689. 10. Koehler, T.; Ou, Z.; Lee, J. T.; Seidel, D.; Lynch, V.; Kadish, K. M.; Sessier, J. L. Angew. Chem., Int.Ed. 2005,44,83. 11. van Alem, K.; Beider, G,; Lodder, G.; Zuilhof, H. J. Org. Chem. 2005, 70,179. ...
在污水处理应用中,许多人选择使用聚合硫酸铁作为一种新型絮凝剂。聚合硫酸铁具有较大的分子量,可以与水以任何比例混合,具有强大的吸附、絮桥和凝聚沉淀等性能。此外,聚合硫酸铁形成的絮凝体较大且不易破碎,具有优良的聚凝性能,沉淀后的水易于过滤,过滤速度快,且净水的pH值范围广。 聚合硫酸铁的特点 与其他无机絮凝剂相比,聚合硫酸铁具有以下特点: 1、作为一种新型、优质、高效的铁盐类无机高分子絮凝剂。 2、具有高效的吸附架桥和电中和作用。 3、具有优良的混凝性能,形成的矾花大且密实,沉降速度快。 4、净水效果优良,水质好,不含有害物质如铝、氯和重金属离子,也不会发生铁离子的水相转移,无毒、无害、安全可靠。 5、具有显著的除浊、脱色、脱油、脱水、除菌、除藻、去除水中COD、BOD及重金属离子等功效。 6、适应水体的pH值范围广,为4-11,最佳范围为6-9,净化后的原水的pH值和总碱度变化幅度小,对处理设备的腐蚀性小。 7、对微污染、含藻类、低温低浊度的原水具有显著的处理效果,对高浊度原水的净化效果尤佳。 8、投药量较少,成本低廉,处理费用可节省20%-50%。 聚合硫酸铁的应用 聚合硫酸铁广泛应用于环保和工业废水的处理,使用方法与制水厂类似。它特别适用于处理高色度、高COD和BOD的原水,使用助剂可以获得更好的效果。聚合硫酸铁是一种高效率的新型絮凝剂,主要用于生活饮用水和工业用水的净化,也可用于各种工业废水和城市污水(如食品、皮革、矿山、冶金、印染、造纸、石油等废水)的净化处理。 ...
化学结构式 更昔洛韦是一种9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。其干燥品中含有不少于99.0%的C9H13N5O4。 性状 更昔洛韦是一种白色结晶性粉末,没有气味,具有引湿性。 该药物微溶于水或冰醋酸,几乎不溶于甲醇,在二氯甲烷中也不溶。然而,在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略有溶解。 药理作用 更昔洛韦是一种鸟嘌呤类抗病毒药物,与阿昔洛韦(ACV)是同系物。它具有与阿昔洛韦相似的抗病毒作用,但更强大。尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。 该药物进入细胞后会迅速被磷酸化,形成单磷酸化合物,然后通过细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物。在已感染巨细胞病毒的细胞内,更昔洛韦的磷酸化过程比正常细胞中更快。 更昔洛韦的三磷酸盐可以竞争性抑制DNA多聚酶,并嵌入病毒和宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。该药物对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶更强。 药代动力学 更昔洛韦口服吸收差。口服3克后,血药浓度峰值可达1~1.2毫克/升,静脉滴注5毫克/千克的剂量在1小时内血药浓度可达8.3~9毫克/升。 空腹服药后,该药物的生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。 更昔洛韦在体内广泛分布于各种组织,并可以穿过胎盘屏障进入眼组织。在脑脊液中的浓度为同时期血药浓度的7%~67%,分布容积为0.74升/千克。该药物的蛋白结合率为1%~2%。 更昔洛韦经静脉滴注的半衰期为2.5~3.6小时,口服则为3.1~5.5小时。肾功能减退者的半衰期可延长至9~30小时(静脉注射)和15.7~18.2小时(口服)。该药物在体内不代谢,主要通过肾脏排泄,可通过血液透析或腹膜透析清除。 适应症 更昔洛韦适用于免疫缺陷患者,包括艾滋病患者并发巨细胞病毒视网膜炎。它也适用于接受器官移植的患者,用于预防巨细胞病毒病。此外,更昔洛韦还可以预防巨细胞病毒疾病发生于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者。它还可以用于治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹和尖锐湿疣等疾病。 禁忌症 更昔洛韦禁用于对该药物过敏的患者,以及严重中性粒细胞减少(少于0.5×109/L)或严重血小板减少(少于25×109/L)的患者。孕妇也不宜使用该药物。 贮藏 请将更昔洛韦遮光并密封保存。 ...
安非他酮是一种用于抗抑郁和戒烟的药物,也可以作为治疗注意力不足过动症的药物。它属于氨基酮类化合物,主要通过抑制正肾上腺素和多巴胺的神经元回收来发挥作用,对血清素回收的影响较弱,不会抑制单胺氧化酶。安非他酮的代谢较为复杂,经过广泛的代谢后由尿液排出体外。使用安非他酮可能会出现一些副作用,包括免疫系统异常、代谢及营养方面异常、精神方面异常、神经系统异常、眼睛方面异常、心脏方面异常、血管异常、胃肠消化系统异常、肝胆系统异常、皮肤及皮下组织异常、骨骼肌及结缔组织方面异常、肾脏及泌尿系统异常以及全身性的障碍。过量使用安非他酮可能导致嗜睡、意识丧失和心电图变化等症状,甚至可能引发癫痫发作。在治疗过量时,应密切监测患者的生命征象,并确保呼吸道通畅。 ...
苯扎贝特是一种用于治疗高三酰甘油血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症的药物。它通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶来减少胆固醇的合成,增加脂蛋白酯酶和肝酯酶的活性以及增加高密度脂蛋白-胆固醇的水平。此外,苯扎贝特还能轻度降低血糖,适用于糖尿病伴高脂血症患者。 近年来,苯扎贝特在临床上的应用越来越广泛,尤其在慢性病患者中的应用较为突出。然而,苯扎贝特的联用禁忌需要引起注意,以免影响治疗效果或引起其他不适情况。 1、苯扎贝特+非诺贝特 用药分析:苯扎贝特与非诺贝特联用后,可能增加横纹肌溶解的风险,并且会降低两种药物的疗效。因此,禁止联用。 用药建议:苯扎贝特与非诺贝特禁止联用。 2、苯扎贝特+环丙贝特 用药分析:苯扎贝特与环丙贝特联用后,可能增加横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险。因此,应禁止联用。 用药建议:苯扎贝特与环丙贝特禁止联用。 3、苯扎贝特+HMG-CoA还原酶抑制药 用药分析:苯扎贝特与HMG-CoA还原酶抑制药合用,可能导致严重的肌肉损害。 用药建议:不推荐苯扎贝特与HMG-CoA还原酶抑制药合用。 4、苯扎贝特+考来烯胺 用药分析:苯扎贝特与考来烯胺联用后,可能导致苯扎贝特吸收减少、疗效降低。 用药建议:不建议联用,如必须合用,应在苯扎贝特服用前至少2小时服用考来烯胺。 5、苯扎贝特+格列本脲 用药分析:苯扎贝特可增加与格列本脲联用时低血糖的发生率。 用药建议:不建议苯扎贝特与格列本脲联用。 6、苯扎贝特+免疫抑制剂 用药分析:苯扎贝特与免疫抑制剂合用于器官移植患者,可能导致可逆性肾功能损害。 用药建议:不宜联用,如必须合用,应监测肾功能并在出现明显改变时立即停用苯扎贝特。 7、苯扎贝特+香豆素类抗凝血药 用药分析:苯扎贝特与香豆素类抗凝血药联用后,可能增强抗凝血药的作用。 用药建议:联用时,应减少香豆素类抗凝血药的剂量,并监测凝血功能。 8、苯扎贝特+硝苯地平 用药分析:苯扎贝特与硝苯地平联用时,可能影响苯扎贝特的代谢。 用药建议:不建议联用。 9、苯扎贝特+胰岛素 用药分析:苯扎贝特与胰岛素联用后,可能增强胰岛素的作用。 用药建议:联用时,应监测血糖水平并适当调整剂量。 10、苯扎贝特+苯妥英钠 用药分析:苯扎贝特与苯妥英钠联用后,可能增强苯妥英钠的作用。 用药建议:联用期间,应注意调整苯妥英钠的剂量。 11、苯扎贝特+泛癸利酮 用药分析:苯扎贝特与泛癸利酮联用后,可能降低高脂血症患者的内源性泛癸利酮血药浓度。 用药建议:联用时需谨慎,必要时需适当调整泛癸利酮的剂量。 ...
3,6-二羟基哒嗪是一种白色结晶状物质,具有较高的分解温度(260℃)和熔点(296~298℃)。在乙醇中的溶解度为0.1%,在二甲基甲酰胺中为2.4%。它的钠、钾和铵盐以及有机磷酸盐类在水中易溶解。当加热至260℃时开始分解。它可溶于热水,稍溶于热乙醇。 3,6-二羟基哒嗪的用途 1. 在农业上,它被用作选择性除草剂和暂时性植物生长抑制剂。药剂可以通过植物叶面的角质层进入植株,降低光合作用,渗透压和蒸发作用,从而强烈抑制芽的生长。它可以防止土豆、洋葱、大蒜和萝卜在贮藏期发芽,并且具有抑制作物生长和延长开花的作用,也可用于非耕地除草。 2. 它还可以作为植物生长调节剂使用。通过叶面或根部吸入,它可以通过木质部和韧皮部传导,抑制细胞分裂从而抑制植物生长。0.1%~0.05%的药液可以防除禾草和草坪、果园以及水边的杂草;0.025%的药液可以抑制洋葱和马铃薯在贮存期发芽;0.1%~0.05%的药液可以抑制和延缓烟草侧芽生长,并保护柑橘苗免受霜害。 3,6-二羟基哒嗪的合成方法 一种合成3,6-二羟基哒嗪的方法是使用顺丁烯二酸酐和水合肼作为原料,二者的物质量之比为1:0.5-3。在适当的溶剂中,于0-150℃反应1-28小时,经过提纯后得到纯品的3,6-二羟基哒嗪。反应物与溶剂的投料量为顺丁烯二酸酐:溶剂=1:1-10,以上为重量比。这种合成方法具有原料易得、价格合理、反应条件温和、易于操作和控制、后处理简单等优点,且产品质量稳定,纯度高。 3,6-二羟基哒嗪的毒性和健康危害 大鼠急性经口LD50为1400mg/kg,其钠盐为6950mg/kg,二乙醉胺盐为2340mg/kg,无刺激作用。用含5%原药的饲料喂养大鼠2年未出现中毒症状,未见致畸、致癌、致突变性。对鱼类的毒性较低,对蜜蜂无毒。 3,6-二羟基哒嗪的安全注意事项 3,6-二羟基哒嗪是一种有刺激性的物质,对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。在使用时应穿戴合适的防护服、手套,并使用防护眼镜或面罩。 ...
农作物在生长发育过程中,常常受到多种病菌的侵染,引发多种病害,这些病害识别非常困难,选用广谱性高效杀菌剂是有效控制病害发生和蔓延最有效的方法。 今天就给大家介绍一个非常优秀的广谱性杀菌剂,这个杀菌剂就是苯醚甲环唑。 产品说明 苯醚甲环唑是上世纪九十年代末期上市的一种三唑类杀菌剂,苯醚甲环唑与其它三唑类杀菌剂相比,具有杀菌谱广,内吸性强,不易产生抗药性,具有保护和治疗作用。 安全性好,价格便宜,活性高,用量少,低毒低残留等优点,是一个非常优秀的广谱杀菌剂。 适用范围 苯醚甲环唑应用范围非常广,可广泛用于农作物、蔬菜、果树、园艺作物等多种作物。 既可以用于拌种,也可以用于喷雾,既可以在苗期使用,也可以在成株期使用,安全性好,用着放心。 防治对象 苯醚甲环唑杀菌谱广,可用于防治由子囊菌、 担子菌和半知菌等病原菌引起的几十种病害,尤其对纹枯病、叶枯病、黑星病、叶斑病、白粉病、炭疽病、落叶病、黑穗病、全蚀病等病害效果好。 产品特点 1、内吸传导,杀菌谱广 施药后2小时内,即被作物吸收,并有向上传导的特性,可使新生的幼叶、花、果免受病菌为害。 能一药多治,对多种真菌性病害都有良好的防治效果。能有效地防治蔬菜的黑星病、叶斑病、白粉病及锈病,兼具预防和治疗作用。 2、耐雨冲刷,药效持久 黏着在叶面的药剂耐雨水冲刷,从叶片挥发极少,即使在高温条件下也表现较持久的杀菌活性,比一般杀菌剂持效期长3-4天。 3、剂型先进,作物安全 水分散粒剂由有效成份、分散剂、湿润剂、崩解剂、消泡剂、黏合剂、防结块剂等助剂,通过微细化、喷雾干燥等工艺造粒。 投入水中可迅速崩解分散,形成高悬浮分散体系,无粉尘影响,对使用者及环境安全。不含有机溶剂,对推荐作物安全。 4、混配范围广 苯醚甲环唑可与丙环唑、嘧菌酯等杀菌剂成分混配,用于生产复配杀菌剂。 使用方法 (1)苯醚甲环唑以预防作用为主,治疗作用为辅,在防治病害时,一定要在发病前或发病初期使用。对病害的防治效果更好,还能刺激作物生长。 (2)苯醚甲环唑混配性好,增效作用显著,在使用时,尽量与其它杀菌剂和杀虫剂混配使用,不但扩大了防治范围,提高了药效,还能延缓抗药性。 注意事项 对刚刚侵染的病菌防治效果特别好。因此,在降雨后及时喷施苯醚甲环唑,能够铲除初发菌源,对生长后期病害的发展将起到很好的控制作用。 不宜与含铜药剂混用。可以和大多数杀虫剂、杀菌剂等混合施用,但必须在施用前做混配试验。 为防止病菌对苯醚甲环唑产生抗药性,建议每个生长季节喷施苯醚甲环唑的次数不应该超过4次。应与其他农药交替使用。 发病初期,用低剂量,间隔期长;病重时,用高剂量,间隔期短;植株生长茂盛,温度适宜,湿度高,雨水多的流行期,可用高剂量,间隔期短,增加用药次数,保证防病增产效果。对蔬菜没有抑制生长作用。 对鱼类有毒,勿污染水源。避免在低于10℃和高于30℃条件下贮存。 用药时注意安全保护,如药液溅到眼睛,立即用清水冲洗眼睛至少10分钟;如误服,立即送医院对症治疗,本药无专用解毒剂。剩余药液及洗涤废水不能污染鱼塘、水池及水源。 ...
 
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