咪康唑是一种广谱抗真菌药，对致病性真菌具有抑制作用。它通过抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，从而抑制真菌的生长并导致其死亡。咪康唑在低浓度下就能抑制大部分临床分离的真菌，对新型隐球菌、念珠菌和粗孢子菌等敏感，但对曲霉菌的敏感性较差。此外，咪康唑还对金葡菌、链球菌、革兰阳性球菌和炭疽菌等细菌有抗菌作用。它常用于治疗皮肤真菌感染，如手癣、足癣、体癣和股癣。
图1 咪康唑
咪康唑是一种人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，具有广谱抗真菌作用。它可以抑制和杀灭皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌、藻类、子囊菌和隐球菌等真菌，对革兰氏阳性球菌和杆菌也有抗菌作用。咪康唑在4mg/L浓度下可以抑制大部分真菌的生长，对芽生菌属和组织浆胞菌属表现出高度敏感，隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等也对咪康唑敏感。咪康唑通过干扰细胞色素P-450的活性，抑制真菌细胞膜中重要固醇类物质的合成，破坏真菌细胞膜的完整性和通透性，导致细胞内物质外泄。此外，咪康唑还可以抑制真菌的三酰甘油和磷脂的合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致细胞内过氧化氢积聚，进而引起细胞亚微结构的变性和细胞死亡。对于白念珠菌，咪康唑还可以抑制其从芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。咪康唑呈白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。
根据文献资料显示，咪康唑口服吸收较差。口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L，分布半衰期约为0.4小时，消除半衰期约为2.1小时，终末半衰期为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。咪康唑在体内广泛分布，可以渗入炎症的关节、眼球的玻璃体和腹腔，但在脑脊液、痰液和房水中的浓度较低，对血脑屏障的穿透性也较差。咪康唑主要在肝脏经代谢灭活为无活性的代谢物。口服剂量的14～22%通过尿液排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服剂量的50%以原形物的形式通过粪便排出。目前尚缺乏关于咪康唑局部用药在皮肤上的药代动力学研究资料。
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