3-吡啶甲醛作为重要的医药中间体和精细化工原料,具有广泛的应用范围和市场前景。在医药领域,它可用于合成缓泻药比沙可啶,并且是合成有机磷酸酯类解毒药解磷定的原料。最近的研究还表明,3-吡啶甲醛可作为合成抗HIV蛋白酶抑制剂的原料。在农业上,它是合成一些杀螨剂的必要中间体。此外,在感光工业中,3-吡啶甲醛可用于合成含氮杂环类彩色照相材料。
3-甲基吡啶与冰乙酸和双氧水反应,反应温度为63℃,反应时间17h,所得产物为3-吡啶氮氧化物。然后,3-吡啶氮氧化物与醋酐反应,反应温度为92℃,反应时间为4h,得到乙酸-3-吡啶甲酯。接着,乙酸-3-吡啶甲酯与氢氧化钾溶液反应,反应时间为5h,得到3-吡啶甲醇。最后,将3-吡啶甲醇与PCC反应,摩尔比为1:2.5,温度为2℃,然后在室温下继续反应,通过薄层色谱监控至反应完全。
CN201811091233.1公开了一种尼可地尔的制备方法。该方法包括以下步骤:在3-吡啶甲醛的醇溶液中加入氨基乙醇和固体溴代试剂,室温下搅拌至3-吡啶甲醛消耗完。然后用硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应体系,用乙酸乙酯萃取,浓缩有机相,得到粗品3-吡啶噁唑烷。接下来,将3-吡啶噁唑烷在溶剂中溶解,加入亚硝酸酯,加热,并通入含氧气气体,搅拌至3-吡啶噁唑烷消耗完毕。最后,用饱和硫酸钠溶液淬灭,用乙酸乙酯萃取,浓缩,粗品用30%的乙酸乙酯的正己烷溶液加入至溶清,降温至10度,析出固体,过滤,得到尼可地尔。
[1] [中国发明] CN201911167747.5 一种3-吡啶甲醛的合成方法
[2] CN201811091233.1一种尼可地尔的制备方法