(R)-4-苯基-2-唑烷酮的抑菌作用及合成方法

简介

(R)-4-苯基-2-唑烷酮是一种具有抑菌作用的化合物，其抑菌效果受时间和浓度等因素的影响。研究结果显示，低浓度的(R)-4-苯基-2-唑烷酮可以抑制目标菌的生长，而高浓度则可以杀灭目标菌。使用10~20 mg/mL的(R)-4-苯基-2-唑烷酮溶液可以对常见的细菌产生抑制作用[1]。

合成

图1 (R)-4-苯基-2-唑烷酮的合成路线

方法一：在空气存在下，将PdI2、KI和2-氨基-1-烷醇在MeOH中的溶液加入不锈钢高压釜中，然后加热反应15小时。通过柱色谱法纯化产物，得到(R)-4-苯基-2-唑烷酮。合成路线如图1所示[2]。

方法二：在不锈钢高压釜中进行氧化羰基化反应，通过冷丙酮洗涤和硅胶柱色谱法纯化产物，得到(R)-4-苯基-2-唑烷酮。合成路线如图2所示。

图2 (R)-4-苯基-2-唑烷酮的合成路线

参考文献

[1]胡宇华,赵欣彤,李天磊,吴松,张文轩.噁唑烷酮类抗菌药物研究进展[J].药学学报,2022,57(11):3276-3291.DOI:10.16438/j.0513-4870.2022-0685.

[2]Nguyen, Thanh Binh. Development of new methodologies for the 1,3-dipolar cycloaddition of nitrones. 2008, (20140701), No pp.