这种物质是一种1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。根据干燥物计算,它应该含有C18H24N4O·HC1的百分比为98.0%~102.0%。
这种物质是白色或类白色的结晶性粉末,没有气味。
这种物质在水中容易溶解,在甲醇中稍微溶解,在乙醇中微溶;在0.1mol/L盐酸溶液中稍微溶解。
这种药物是一种选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,具有强效的止吐作用。化疗和放疗会导致小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT3,而这种药物通过阻断5-HT3受体来发挥止吐作用。在止吐剂量下,这种药物还可以增强胃排空,有助于减轻恶心;它还具有抗焦虑作用和类似于地西泮的作用,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。
这种药物在体内广泛分布,约65%与血浆蛋白结合。在给药后,大部分药物会迅速代谢于肝脏。它的半衰期为2.3~5.9小时。在癌症患者体内的分布容积为2.2~3.3L/kg,半衰期为9.2~12小时。它主要通过肝脏排泄,仅有8%~16%以原型随尿液排出。
它适用于放疗和化疗引起的呕吐,以及手术引起的恶心和呕吐。
禁用于对这种药物或相关化合物过敏的人,哺乳期妇女以及胃肠道梗阻的患者。
应该遮光,密封保存。