乐卡地平是一种钙通道阻滞剂,具有舒张血管和降低血压的作用。它可以减少中风或心肌梗塞的风险,并用于治疗轻度至中度原发性高血压。
乐卡地平是一种新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有血管选择性、起效平缓、降压作用强、作用时间长等特点。它对血管平滑肌有直接的舒张作用,对心率和心输出量的影响较小。乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,因此具有持久的降压作用。
动物的毒理学研究表明,乐卡地平对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。在动物试验中未发现乐卡地平有致畸、致癌和致突变作用。
乐卡地平口服后吸收良好,分布于组织与器官中。它在肝脏代谢转化成非活性产物,约50%从尿中排泄,其余从粪便排泄。乐卡地平的治疗作用可持续24小时,重复给药不会导致蓄积。
乐卡地平适用于治疗轻度至中度原发性高血压。
推荐剂量为10 mg,每天1次,餐前15分钟口服。根据个体反应可增至每次20 mg。
乐卡地平的耐受性良好,可能出现的不良反应包括面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕等。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛,极偶然可能出现低血压。
乐卡地平可安全地与β-阻断剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但与β-阻断剂同服时有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁需注意观察。与某些药物如酮康唑、红霉素、氟西汀等同时服用时应慎重。
不适合对二氢吡啶类过敏者,以及有严重心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。妊娠和哺乳期妇女不应服用。对于肝肾功能不全的患者,需适当调整剂量。18岁以下患者不得服用。