有机合成和药物合成中，杂环羟基变卤素如氯再与胺取代构建C-N键是最常见的反应之一。最常用的羟基变氯的方法是使用POCl3，而且很多反应都需要在高温下进行无溶剂反应。然而，我们都知道三氯氧磷是一种具有潜在危险性的无色发烟液体，遇水或湿空气会剧烈反应，产生磷酸和氯化氢。在反应后的处理过程中，绝对不能直接向反应体系中加水，旋蒸前必须确保缓冲球中没有水，否则会有爆炸的危险。
最近的一篇OL文献介绍了一种高效便捷的方法，利用铜催化和DMF参与的杂环羟基直接变胺的反应。经过条件优化，该反应体系的最佳反应条件是：Cu(acac)2（5%），DTBP（4当量，二叔丁基过氧化物），DMF（既做溶剂，又做反应试剂），在100度下进行反应。
该方法在底物范围上具有广泛的适用性。无论是直链的伯胺还是不同环状的仲胺，在最佳条件下都能很好地参与反应，产率最高可达到94%。
该方法还适用于不同骨架的嘧啶酮。不论是单环的还是并环的，以及羟基位置的差异，都能与胺反应构建C-N键。
与传统方法相比，该方法具有明显的优势。以化合物4C为例，传统方法需要两步反应，并使用三氯氧磷，产率仅为55%。而使用该文献介绍的方法，一步反应的产率高达93%，优势显而易见。
通过研究发现，该反应是一个自由基反应，而DMF在其中发挥着重要的作用。
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