反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐是一种常见的生物化学试剂和有机合成原料,常温常压下为白色或者灰白色固体,可溶于水但是不溶于醚类有机溶剂。该化合物属于氨基酸类衍生物,主要应用于合成抗体药物结合物和其它的生物活性分子。在使用前,通常需要用碱处理以释放出L-脯氨酸甲酯。
反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐是L-脯氨酸的衍生物,制备成盐酸盐形式可以提高其化学稳定性和溶解性。L-脯氨酸是人体合成蛋白质的一种氨基酸,具有营养增补和抗高血压的作用。反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐具有一定的生物活性,常用于癌症药物分子的合成。
图1 反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐的合成方法
在干燥的反应烧瓶中,将反式-4-羟基-L-脯氨酸溶于无水MeOH中,用氮气保护。然后缓慢滴加SOCl2,反应在适温下进行。反应结束后,将混合溶液蒸发即可得到目标产物分子。
反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐在癌症药物分子的合成中具有一定的生物活性,可用作合成路径中的中间体或起始物,用于构建具有抗癌活性的化合物结构。该合成方法可能涉及不同的反应和转化步骤,以最终生成具有期望生物活性的药物分子。
[1] Li, Tao; et al Journal of Applied Polymer Science (2021), 138(7), 49831.