奥氮平是一种抗精神病药，具有多种受体系统的药理作用。奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电，而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
步骤1：2?氨基?5?甲基?3?噻吩甲腈的制备
在反应瓶中加入硫、丙醛和DMF，滴加三乙胺，反应1小时后滴加丙二腈和DMF的混合液，继续反应1小时，将反应液冲入冰水中，过滤得到黄色固体。
步骤2：2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩的制备
在KOH和DMF的溶液中，滴加2?氟硝基苯和2?氨基?5甲基?3?噻吩甲腈与DMF的混合液，反应后提取、洗涤、干燥，得到黄色晶体。
在反应容器中加入邻硝基胺苯、2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩、氯化亚铜和乙腈，控制温度和搅拌速度进行反应，蒸馏、提取、洗涤、脱水、蒸发溶剂，最后重结晶得到目标产物。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201210321238.5 一种奥氮平的制备方法
[2] [中国发明] CN201510982480.0 一种奥氮平药物中间体2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩的合成方法
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