勃林格殷格翰-礼来糖尿病联盟2014年8月4日宣布，糖尿病药物Jentadueto片（
利拉利汀/
盐酸二甲双胍）美国处方信息更新，纳入了一项为期24周的IV期临床数据：与利拉利汀（linagliptin）单药相比，利拉利汀+
二甲双胍复方疗法使高基线A1C水平（糖化血红蛋白）初治2型糖尿病成人患者的血糖水平取得了统计学意义的显著下降。
该IV期临床试验是一项24周、随机、双盲研究，在高基线A1C水平（8.5%≤A1C≤12.0%）的初治2型糖尿病成人患者中开展，评价了利拉利汀（5mg/天）+二甲双胍（1500-2000mg/天）复方疗法（n=159）相对于利拉利汀（5mg/天）单药疗法（n=157）的疗效和安全性。研究的主要终点是，经过24周治疗后A1C水平从基线的变化。数据表明，利拉利汀+二甲双胍复方组A1C水平从基线下降2.9%，利拉利汀单药组A1C水平从基线下降2.0%，数据具有统计学显著差异。关键次要终点方面，与利拉利汀单药组相比，利拉利汀+二甲双胍复方组空腹血糖（FPG）取得了统计学意义的显著下降（FPG：54mg/L vs 35mg/L），复方组有更多的患者实现A1C≤7的目标（54% vs 30%）；研究者定义的低血糖事件在2个治疗组相似（复方组1.9%，单药组3.2%）。
该项研究中，初治成人患者的定义为，在进入随机化治疗前的12周，患者未接受任何降糖疗法。
利拉利汀（linagliptin）在美国的品牌名为Tradjenta，该药为每日一次的5mg片剂，结合饮食和运动，用于改善2型糖尿病（T2D）患者的血糖控制。该药不适用于1型糖尿病及糖尿病酮症酸中毒的治疗。
利拉利汀/盐酸二甲双胍复方药的品牌名为Jentadueto，该药是一种处方药，于2012年1月获FDA批准，适用于适合利拉利汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病患者。Jentadueto不适用于1型糖尿病及糖尿病酮症酸中毒的治疗。Jentadueto的标签附有一个黑框警告，指示乳酸性酸中毒风险。
合成路线：
J. Med. Chem. 2009, 52, 6433.
J. Med. Chem. 2007, 50, 6450.
