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莫索尼定是α受体阻滞剂吗? 1

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引言:

莫索尼定,作为一种临床广泛应用的药物,其药理作用备受关注。本文旨在探讨莫索尼定是否属于α受体阻滞剂这一类药物,通过深入分析其药理机制,为临床用药提供更全面的参考。


简介:什么是莫索尼定?

莫索尼定(Moxonidine,MOX)是第二代中枢降压药,其结构如图。MOX选择性激动人脑干延髓腹外侧头区(rostal ventrolateral medulla oblongata,RVLM)中I1咪唑啉受体,通过刺激高血压的生理调控,发挥中枢降压作用。MOX比第一代中枢降压药的不良反应少,安全性更高。这种药物以 Physiotens、Moxon 和 Moxogamma 等商品名销售,主要针对高血压患者。莫索尼定是由多家国际研究机构共同开发的一种咪唑啉受体激动剂。它主要用于治疗高血压,并且已被证明对某些类型的充血性心力衰竭具有显著疗效。莫索尼定的结构如下:


莫索尼定是 α 受体阻滞剂吗?了解莫索尼定分类

1)莫索尼定是 α 受体阻滞剂吗?

与传统抗高血压药物主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统或β-肾上腺素能受体不同,莫索尼定主要靶向脑干中的咪唑啉I1受体。通过这一作用,莫索尼定能减少交感神经系统的活动,从而导致血管舒张和血压下降。此外,莫索尼定对α-2肾上腺素受体具有一定但临床显著的亲和力,这进一步增强了其抗高血压效果。其双重作用机制有助于减轻心脏负担并降低血管阻力,使其在难治性高血压的治疗中显得尤为有效。


2)莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂

莫索尼定是一种具有独特作用方式的第二代中枢抗高血压药物。莫索尼定激活延髓前腹外侧区 (RVLM) 的 I1-咪唑啉受体 (I1 受体),从而降低交感神经系统的活动。RVLM 是 CNS 内的作用位点,将莫索尼定直接注射到麻醉 SHR 的 RVLM 后,可介导血压明显降低。引入该区域的选择性 I1 受体拮抗剂可消除全身性莫索尼定的作用。受体结合研究表明,与 α2 肾上腺素能受体相比,莫索尼定对 I1 受体具有高亲和力和选择性亲和力。使用多种选择性 I1 或 α2 肾上腺素能激动剂和拮抗剂的体内研究证实了 I1 受体在莫索尼定调节血压中的主要作用。


3)莫索尼定分类

莫索尼定(INN)是一种新一代α-2/咪唑啉受体激动剂抗高血压药物,获批用于治疗轻度至中度原发性高血压。当噻嗪类药物、β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和钙通道阻滞剂不合适或未能控制血压时,它可能起作用。此外,它对胰岛素抵抗综合征的参数显示出有利的影响,显然与血压降低无关。它也是一种生长激素释放剂。


莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂,对 I1-咪唑啉受体具有高度选择性,对中枢 α2 受体几乎没有影响。莫索尼定已被证明可以降低交感神经活性,以去甲肾上腺素、肾上腺素和血浆肾素活性来衡量。急性和长期血流动力学研究表明,莫索尼定通过降低全身血管阻力来降低动脉压,同时保持心率、心输出量和每搏输出量。莫索尼定已被证明可以减少左心室肥大,并且代谢中性。临床研究已证明莫索尼定作为抗高血压药物有效。


结论:

综上所述,莫索尼定作为一种新一代的α-2/咪唑啉受体激动剂,展示了其独特的抗高血压机制和显著的治疗效果。它与传统的α受体阻滞剂不同,莫索尼定通过靶向咪唑啉I1受体在降低血压方面表现出优越性。因此,对于需要控制高血压的患者,莫索尼定是一种值得考虑的治疗选择。在使用前,请务必咨询专业的医疗保健提供者,以确保其适合您的具体健康状况并获得最佳治疗效果。


参考:

[1]张远杏,武凤兰,李玉珍. 莫索尼定的电离常数和分配系数的测定[J]. 沈阳药科大学学报,2001,18(1):37-39. DOI:10.3969/j.issn.1006-2858.2001.01.012.

[2]维基百科

[3]https://go.drugbank.com/drugs/

[4]Messerli F. Moxonidine: a new and versatile antihypertensive[J]. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2000, 35: S53-S56.

[5]Ziegler D, Haxhiu M A, Kaan E C, et al. Pharmacology of moxonidine, an I1-imidazoline receptor agonist[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 1996, 27: S26-S37.

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