如何制备2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯? ¹

2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯是一种常用的医药合成中间体。下面介绍了它的制备方法：

首先，将240μL丙酸（3.1mmol）溶解在20mL二氯甲烷（DCM）中。然后加入760mg的1-乙基-3-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺（EDC，4mmol）和400mg的N-羟基琥珀酰亚胺（NHS，3.5mmol）。将反应搅拌1小时，然后用40mL水洗涤溶剂3次，并通过旋转蒸发器除去溶剂，得到化合物2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯。

2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯的应用

2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯在医药合成中具有广泛的应用。例如，它可以用于以下反应：

将粗制化合物2,5-二氧亚基吡咯烷-1-基丙酯与1.0g化合物9（2.5mmol）在20mL无水二甲基甲酰胺（DMF）中混合，并加入1.65mLTEA（三乙胺）[请确认]（6.3mmol）。将反应搅拌1小时直至化合物9完全消耗。然后用旋转蒸发仪去除大部分DMF。将残余物溶解在50mL乙酸乙酯（EtOAc）中，用60mL半饱和NaHCO3溶液洗涤三次，用60mL盐水洗涤一次。有机层经过Na2SO4干燥，并通过旋转蒸发仪除去溶剂，得到化合物11，无需进一步纯化即可使用。对于非标记化合物11，可以通过1H-NMR和13C-NMR进行表征。

主要参考资料

[1](US20160252518)Quaternaryammoniumcontainingisobarictagforquantitativeglycanprofiling