卢美哌隆及其相关化合物的应用领域是什么? ¹

背景及概述^[1]

卢美哌隆是一种化学物质，其化学名称为1-(4-氟苯基)-4-[(6bR,10aS)-2,3,6b,9,10,10a-六氢化-3-甲基-1H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3-de]喹喔啉-8(7H)-基]1-丁酮。国际专利申请公布的文献报道了卢美哌隆及其相关化合物。这些化合物被发现可用作5-HT2受体的激动剂和拮抗剂，用于治疗中枢神经系统病症，包括与5HT2C或5HT2A受体调节相关的病症，如肥胖症、厌食症、食欲过盛、抑郁症、焦虑症、精神病、精神分裂症、偏头痛、强迫症、性功能障碍、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、睡眠障碍、与头疼相关的病症、社交恐惧症、胃肠病症等。

盐型制备^[1-2]

无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐的制备

通过将卢美哌隆对甲苯磺酸盐溶解在甲醇中，经过滤和溶剂蒸发的步骤，可以得到无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐。

具有PVPK-30的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体(1:1w/w)的制备

通过将卢美哌隆对甲苯磺酸盐和PVP K30溶解在甲醇中，经过滤和溶剂蒸发的步骤，可以得到具有无定形结构的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体。

具有HPC的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体(1:1w/w)的制备

通过将卢美哌隆对甲苯磺酸盐和HPC溶解在甲醇中，经过滤和溶剂蒸发的步骤，可以得到具有无定形结构的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体。

具有HPMC的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体(1:1w/w)的制备

通过将卢美哌隆对甲苯磺酸盐和HPMC溶解在甲醇中，经过滤和溶剂蒸发的步骤，可以得到具有无定形结构的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体。

具有SYLOID 244FP的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体(1:1w/w)的制备

通过将卢美哌隆对甲苯磺酸盐溶解在甲醇中，加入SYLOID 244FP并经过滤和溶剂蒸发的步骤，可以得到具有无定形结构的卢美哌隆对甲苯磺酸盐固体分散体。

参考文献

[1] [中国发明] CN201880033063.3 卢美哌隆对甲苯磺酸盐的无定形形式和固体分散体