如何制备2-氨基-5-碘嘧啶并应用于CDK4/6抑制剂的制备? ¹

2-氨基-5-碘嘧啶是一种医药中间体，可通过2-氨基嘧啶与碘单质反应制备得到。该化合物可用于制备CDK4/6抑制剂，具有广泛的应用前景。

制备方法

将2-氨基嘧啶和碘单质加入冰醋酸中，然后加入高碘酸和硫酸溶液。在氮气条件下，加热反应体系至80度反应24小时。将反应液与硫代硫酸钠水溶液混合，用二氯甲烷进行萃取。经过干燥、过滤和层析等步骤，最终得到2-氨基-5-碘嘧啶。

应用领域

2-氨基-5-碘嘧啶可用于制备嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物，如6-(2-胺基-嘧啶-5-乙炔基)-8-环戊基-5-甲基-2-(5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-胺基)-8H-吡啶[2,3-d]嘧啶-7-酮。这类化合物能够选择性地抑制CDK4和CDK6，对细胞周期控制失调导致的疾病，尤其是恶性肿瘤的治疗具有潜在的疗效。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201410597511.6 嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其制备方法和应用