如何制备4-氨基哌啶二盐酸盐? ¹

4-氨基哌啶二盐酸盐是一种常用的药物中间体，广泛应用于药物合成。它可以通过以下方法合成：①电化学还原法；②成肟还原法；③骨架钴或镍的胺化氢化法。然而，这些方法都存在一些问题，如高能耗、安全隐患、设备投资大等。那么，有没有更好的制备方法呢？

新的制备方法

以4-哌啶酮为原料，使用四异丙醇钛作为催化剂，通过一锅法经还原胺化反应制得4-氨基哌啶二盐酸盐，总收率为64％。这种方法操作简便，使用氨气饱和的乙醇溶液，避免了反应时间延长的问题。此外，使用价格较低廉的硼氢化钾替代硼氢化钠，收率基本相当。

具体步骤为：将4-哌啶酮、四异丙醇钛和氨气饱和的乙醇溶液依次加入三颈瓶中，搅拌后加入硼氢化钾，继续搅拌。冷却后抽滤，蒸除乙醇和水，溶于水中，用二氯甲烷萃取。经过干燥和过滤后，调节pH值，冷冻析晶，最后得到4-氨基哌啶二盐酸盐。

应用

4-氨基哌啶二盐酸盐在药物合成中有广泛的应用。例如，它可以用于生产一种橡胶用高含量高稳定性不溶性硫磺。具体步骤包括混匀硫磺和萜烯后加入反应器中，使空气完全被排除，然后升温并喷入急冷液，最后经过干燥固化和萃取等步骤，得到高稳定性的不溶性硫磺。

参考资料

[1] 4-氨基哌啶二盐酸盐的制备

[2] CN201710233874.5一种橡胶用高含量高稳定性不溶性硫磺的生产工艺