阿戈美拉汀是一种由Servier公司开发的褪黑素受体激动剂,它同时也是5一羟色胺2C(5-HTac)受体拮抗剂。阿戈美拉汀与褪黑素受体MT1和MT2有高度的亲和力,对抑郁症患者有较好的疗效,并且不良反应较少。
临床研究表明,阿戈美拉汀对抑郁症患者有较好的疗效,且不良反应非常少。阿戈美拉汀能阻断5-HT2C受体,然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用,并有研究发现应激与褪黑素分泌有关,但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。阿戈美拉汀杂质为合成阿戈美拉汀过程中出现的杂质,对阿戈美拉汀的制剂标准尤为重要。通过大量试验摸索,结合相关数据探索并开发出了一种制备阿戈美拉汀杂质的方法。
制备阿戈美拉汀杂质的方法如下:向100ml三口瓶中加入阿戈美拉汀3.0g,浓HCl15ml,搅拌,升温,t=80℃全部溶解,保温反应2-3h,反应完全,停止加热,自然降温,室温加入20mL水,大量白色固体析出,搅拌1h,抽滤,10mL*2水洗涤滤饼,滤饼置40℃鼓风干燥箱干燥至恒重(约10-14h),称重:2.2g,收率:74.8%。
[1] CN201610943021.6一种阿戈美拉汀杂质的制备方法